|
|
Rifaximin
Виробник: Alfa Wassermann S.p.A.
Форма випуску та склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 200 мг, № 12.
1 таблетка містить рифаксиміну 200 мг; допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, гліцерол дистеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, титану діоксид, динатрію едетат, пропіленгліколь, заліза оксид червоний Е172.
Гранули для приготування оральної суспензії 100 мг/5 мл у флаконі 60 мл, № 1.
Гранули для приготування 60 мл оральної суспензії містять 1,2 г рифаксиміну; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, пектин, каолін, сахарин натрію, натрію бензоат (E211), сахароза, ароматизатор вишні
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Альфа Нормікс містить рифаксимін у поліморфній формі a. Рифаксимін є антибіотиком широкого спектру дії, напівсинтетичним похідним рифаміцину SV. Він, як і інші представники групи антибіотиків рифаміцинів, необоротно зв’язує бета-субодиниці ферменту бактерій ДНК-залежної РНК-полімерази і таким чином інгібує синтез РНК й білків бактерій. В результаті необоротного зв’язування з ферментом, рифаксимін проявляє бактерицидні властивості відносно чутливих бактерій.
Препарат має широкий спектр протимікробної активності, який включає більшість грамнегативних і грампозитивних, аеробних і анаеробних бактерій, що викликають шлунково-кишкові інфекції, включаючи діарею мандрівників. До них належать нижченаведені бактерії.
Грамнегативні
Аероби: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, включаючи ентеропатогенні штами, Proteus sрр., Campylobacter sрр., Pseudomonas sрр., Yersinia sрр., Enterobacter sрр., Klebsiella sрр., Helicobacter pylori.
Анаероби: Bacteroides sрр., включаючи Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum.
Грампозитивні
Аероби: Streptococcus sрр., Enterococcus sрр., включаючи Enterococcus fecalis, Staphylococcus sрр.
Анаероби: Clostridium sрр., включаючи Clostridium difficile і Clostridium perfigens, Peptostreptococcus sрр.
Усмоктування рифаксиміну в поліморфній формі a в шлунково-кишковому тракті при прийманні усередину є незначним (менше 1%). Тому антибіотик діє локально в кишечнику, де досягаються його високі концентрації, суттєво більш високі, ніж мінімальна інгібуюча концентрація для протестованих ентеропатогенних мікробів (через 3 дні терапії досягається рівень вмісту в калі 4000-8000 мкг/г при прийомі добової дози 800 мг). За рахунок цього рифаксимін має виражений антибактеріальний ефект, що дозволяє знищити патогенні види чутливих до нього бактерій у кишечнику.
Широкий антибактеріальний спектр дії рифаксиміну сприяє зниженню кількості патогенної кишкової бактеріальної флори, яка спричиняє деякі патологічні стани або бере участь у їх патогенезі.
Препарат має здатність зменшувати:
- утворення бактеріями аміаку та інших токсичних сполук, які при тяжкому захворюванні печінки з порушенням детоксикаційної функції, беруть участь у патогенезі й розвитку клінічної симптоматики печінкової енцефалопатії;
- підвищену проліферацію бактерій при синдромі надлишкового росту мікроорганізмів у кишечнику;
- присутність у кишкових дивертикулах бактерій, які можуть брати участь у запаленні всередині дивертикулу і навколо нього та можливо відіграють ключову роль у розвитку симптомів і ускладнень дивертикульозу;
- антигенні стимули, які, за наявності генетично обумовлених дефектів імунорегуляції і/або бар’єрної функції слизової оболонки, можуть індукувати або підтримувати хронічне запалення кишечника;
- ризик інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.
Через практично відсутнє усмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті, ризик системних побічних ефектів відсутній. У проведених численних клінічних дослідженнях рифаксимін завжди добре переносився пацієнтами.
Фармакокінетика. Абсорбція рифаксиміну при прийомі усередину практично нульова (менше 1%), виходячи з даних фармакокінетичних досліджень, проведених у пацюків, собак і людини.
Препарат не виявляється в плазмі після прийому терапевтичних доз (межа детектування – < 0,5-2 нг/мл) або виявляється в дуже низьких концентраціях (менше 10 нг/мл майже у всіх випадках) як у здорових добровольців, так і в пацієнтів з ушкодженою слизовою оболонкою кишечника (в результаті виразкового коліту або хвороби Крона).
Кількість рифаксиміну, що виявляється в сечі, складає не більше 0,5% від прийнятої усередину дози.
Практично весь прийнятий усередину рифаксимін перебуває в кишковому тракті, де досягаються дуже високі концентрації препарату (концентрації в калі 4000-8000 мкг/г досягаються через 3 доби лікування при добовій дозі 800 мг). Порівняльні фармакокінетичні дослідження продемонстрували, що інші поліморфні форми рифаксиміну абсорбуються з кишечника в значно більшій кількості, ніж поліморфна форма a.
Показання для застосування
Лікування шлунково-кишкових захворювань, викликаних бактеріями, чутливими до рифаксиміну, таких як гострі шлунково-кишкові інфекції (в тому числі діарея мандрівників), синдром надмірного росту мікроорганізмів у тонкій кишці, печінкова енцефалопатія, дивертикулярна хвороба кишечнику (дивертикуліт) в стадії загострення та хронічне запалення кишечнику.
Профілактика інфекційних ускладнень при колоректальних хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування та дози
Дорослі та діти старше 12 років. Таблетки: від 1 таблетки 3 рази на добу до 2 таблеток 2-3 рази на добу (відповідає 600-1200 мг рифаксиміну). Суспензія: від 10 мл оральної суспензії 3 рази на добу до 20 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу (відповідає 600-1200 мг рифаксиміну).
Діти від 6 до 12 років. Таблетки: від 1 таблетки 2-3 рази на добу до 2 таблеток 2 рази на добу (відповідає 400-800 мг рифаксиміну). Суспензія: від 10 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу до 20 мл оральної суспензії 2 рази на добу (відповідає 400-800 мг рифаксиміну).
Для лікування дітей віком від 2 до 6 років рекомендовано застосування Альфа Норміксу у вигляді оральної суспензії: від 5 мл оральної суспензії 2-3 рази на добу до 10 мл оральної суспензії 3 рази на добу (відповідає 200-600 мг рифаксиміну).
Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів і залежить від клінічного ефекту в пацієнтів.
За необхідності повторні курси лікування можна проводити з перервою в
20-40 днів.
Загальна тривалість терапії залежить від адекватності клінічного ефекту в пацієнтів.
Дози і частота прийому можуть бути змінені за рекомендацією лікаря.
Приготування суспензії
Гранули для приготування оральної суспензії знаходяться у герметично закритому флаконі. Флакон необхідно відкрити, додати воду до мітки і добре струсити. Знов додати воду, доки рівень суспензії не досягне зазначеного рівня.
Концентрація рифаксиміну в готовій суспензії дорівнює 100 мг на 5 мл. Для відмірювання 5, 10 або 15 мл суспензії додається мірний стаканчик.
Суспензія, приготовлена як зазначено вище, зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі. Перед прийомом препарату флакон необхідно добре струсити.
Побічна дія
Аналіз даних з безпеки показав, що ризик побічних явищ при застосуванні Альфа Норміксу дуже низький. Ці явища обмежуються, головним чином, шлунково-кишковим трактом (такі як нудота, диспепсія, блювання, біль і спазми в животі), є легкими або помірними і зазвичай самостійно проходять без необхідності зміни дози або призупинення терапії.
Препарат погано всмоктується із ЖКТ, що виключає ризик розвитку системних побічних ефектів.
У рідкісних випадках можуть виникати шкірні реакції на зразок кропив’янки, які, імовірно, пов’язані з непередбаченою індивідуальною непереносимістю лікування. Ризик побічних явищ становить 0,7-2% всіх випадків застосування препарату. Дані постмаркетингового нагляду підтверджують вищенаведену оцінку ризику і природу спостережуваних явищ.
Протипоказання
Підвищена чутливість до рифаксиміну, до інших рифаміцинів, або до будь-якого з неактивних компонентів препарату.
Передозування
Ознак передозування не спостерігалося при прийманні Альфа Норміксу в дозах до 2400 мг на добу протягом 5 днів.
У випадку передозування рекомендується промивання шлунка і призначення симптоматичного лікування.
Особливості застосування
Під час тривалого лікування високими дозами або при ураженні слизової оболонки кишечника можуть всмоктуватися невеликі кількості препарату (менше 1%), що може спричинити фарбування сечі в червонуватий колір. Це обумовлено активною речовиною, яка, як і більшість антибіотиків цього ряду (рифаміцини), має червоно-оранжевий колір.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Рифаксимін не викликав тератогених ефектів у пацюків і кроликів. Адекватні дані й добре контро-льовані дослідження у вагітних жінок відсутні.
Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту в людини, при вагітності препарат слід приймати тільки у разі гострої потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.
Виділення рифаксиміну в грудне молоко не вивчалося, але, швидше за все, воно є незначним, внаслідок дуже низького усмоктування в системний кровотік. Тому застосування Альфа Норміксу жінками, що годують грудьми, допускається при проведенні відповідного медичного спостереження.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не відома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Взаємодій до теперішнього часу не встановлено.
Через мізерно мале всмоктування рифаксиміну в шлунково-кишковому тракті при прийомі усередину (менше 1%), взаємодії на системному рівні малоймовірні.
Умови зберігання
Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Суспензію, приготовлену шляхом додавання води до гранул, зберігати при температурі не вище 30 °С.
Категорія відпуску
За рецептом
Термін придатності
3 роки. Суспензія, приготовлена шляхом додавання води до гранул, є стабільною протягом 7 днів.
|
|
