Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Контакт Карта сайта
Професійно лікарю-практику

Нозологии

Лекарственные средства

Торговые марки

Депо-Медрол

Депо-Медрол, Depo-Medrol

Methylprednisolone

Виробник:Pfizer Inc.

Форма випуску та склад
Суспензія для ін’єкцій, 40 мг/мл по 1 мл (40 мг) або по 2 мл (80 мг) у флаконах № 1.
1 мл суспензії містить метилпреднізолону ацетату 40 мг; допоміжні речовини: поліетиленгліколь (макроголь) 3350, натрію хлорид, міристил-гама-піколініуму хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
ДЕПО-МЕДРОЛ являє собою стерильну водну суспензію синтетичного глюкокортикоїду метилпреднізолону ацетату. Він має виражену і тривалу протизапальну, протиалергічну та імуносупресивну активність. Депо-Медрол застосовується внутрішньом’язово для досягнення пролонгованого системного ефекту, а також in situ як засіб для місцевої (локальної) терапії. Пролонгована дія препарату пояснюється повільним вивільненням активної речовини.
Метилпреднізолону ацетат має ті ж властивості, що й глюкокортикоїд метилпреднізолон, але гірше розчиняється і менш активно метаболізується, що й пояснює більшу тривалість його впливу. Глюкокортикоїди проникають крізь клітинні мембрани і утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект при системному застосуванні глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди не тільки виявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, але також впливають на вуглеводний, білковий і жировий обмін. Вони також виявляють вплив на серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.
· Вплив на запальний процес та імунну відповідь
Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів зумовлені їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям, досягаються такі терапевтичні ефекти:
- зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення;
- зменшення вазодилатації;
- стабілізація лізосомальних мембран;
- інгібування фагоцитозу;
- зменшення продукції простагландинів і споріднених сполук.
Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мг метилпреднізолону) виявляє таку ж глюкокортикостероїдну (протизапальну) дію, що й 20 мг гідрокортизону.
Метилпреднізолон виявляє лише мінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).
· Вплив на вуглеводний і білковий обмін
Глюкокортикоїди виявляють катаболічну дію відносно білків. Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці у глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії і глюкозурії, особливо у хворих, які схильні до цукрового діабету.
· Вплив на жировий обмін
Глюкокортикоїди мають ліполітичну дію, яка, в першу чергу, проявляється на кінцівках. Глюкокортикоїди також виявляють ліпогенетичну дію, яка найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень. Максимальна фармакологічна активність глюкокортикоїдів виявляється тоді, коли пікові концентрації у плазмі вже пройдені, тому дія препаратів обумовлена, в першу чергу, їх впливом на активність ферментів.
Фармакокінетика
Метилпреднізолону ацетат гідролізується під дією холінестераз сироватки крові з утворенням активного метаболіту. В організмі людини метилпреднізолон утворює слабкий дисоціюючий зв’язок з альбуміном і транскортином. Приблизно 40-90% препарату знаходиться у зв’язаному стані. За рахунок внутрішньоклітинної активності глюкокортикоїдів, виявляється виражена різниця між плазматичним періодом напівжиття і фармакологічним періодом напівжиття. Фармакологічна активність зберігається навіть тоді, коли вже не визначається рівень препарату в крові.
Тривалість протизапальної активності глюкокортикоїдів приблизно дорівнює тривалості пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової (ГГН) осі.
Після в/м введення препарату у дозі 40 мг/мл максимальна концентрація (Cmах) у сироватці крові досягалася, у середньому, через 7,3 ± 1 годину (Тmах) і складала, в середньому, 1,48 ± 0,86 мкг/100 мл (період напівжиття = 69,3 години).
Після однократної в/м ін’єкції 40-80 мг метилпреднізолону ацетату тривалість пригнічення ГГН осі складала від 4 до 8 днів.
Після внутрішньосуглобового введення 40 мг у кожний колінний суглоб (загальна доза > 80 мг) максимальна концентрація у сироватці крові досягалася через 4-8 годин і складала приблизно 21,5 мкг/100 мл. Надходження препарату до системного кровотоку із порожнини суглоба зберігалося протягом приблизно 7 днів, що підтверджується тривалістю пригнічення ГГН осі та результатами визначення концентрацій метилпреднізолону у сироватці.
Метаболізм метилпреднізолону здійснюється у печінці, й цей процес якісно схожий з таким для кортизолу. Основними метаболітами є 20-β-гідроксиметилпреднізолон і 20-β-гідрокси-6-α-метилпреднізон. Метаболіти виділяються у сечу у формі глюкуронідів, сульфатів і некон’югованих сполук. Ці реакції кон’югації відбуваються переважно у печінці й частково – в нирках.

Показання для застосування
Глюкокортикоїди слід застосовувати тільки як симптоматичне лікування, за винятком деяких ендокринних порушень, при яких вони використовуються як замісна терапія.
А. ВНУТРІШНЬОМ’ЯЗОВЕ ЗАСТОСУВАННЯ
Метилпреднізолону ацетат (ДЕПО-МЕДРОЛ) не застосовують для лікування гострих станів, що загрожують життю. Якщо потрібен швидкий гормональний ефект максимальної інтенсивності, то призначають внутрішньовенно добре розчинний метилпреднізолону натрію сукцинат (СОЛУ-МЕДРОЛ).
Якщо немає можливості провести пероральну терапію глюкокортикоїдами, то показане внутрішньом’язове застосування препарату при таких захворюваннях:

ЗАСТОСУВАННЯ ЯК ПРОТИЗАПАЛЬНОГО ЗАСОБУ
1. Ревматологічні захворювання
Як додатковий засіб при підтримуючій терапії (анальгетики, кінезітерапія, фізіотерапія і т.ін.) й для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях:
· псоріатичний артрит,
· анкілозуючий спондилоартрит.
При нижчезазначених захворюваннях слід, по можливості, застосовувати препарат in situ:
· посттравматичний остеоартроз,
· синовіт при остеоартрозі,
· ревматоїдний артрит, в т.ч. ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами),
· гострий та підгострий бурсит,
· епікондиліт,
· гострий неспецифічний тендосиновіт,
· гострий подагричний артрит.
2. Колагенози
В період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при нижчезазначених захворюваннях:
· системний червоний вовчак,
· системний дерматоміозит (поліміозит),
· гострий ревматичний кардит.
3. Шкірні захворювання
· пухирчатка;
· тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
· ексфоліативний дерматит;
· грибоподібний мікоз;
· бульозний герпетиформний дерматит (препарати вибору (сульфон), системне застосування глюкокортикоїдів є ад’ювантним).
4. Алергічні стани
Для контролю нижчезазначених тяжких та інвалідизуючих алергічних станів, які не вдається вилікувати звичайними методами:
· Хронічні астматичні респіраторні захворювання.
· Контактний дерматит.
· Сироваткова хвороба.
· Сезонний або круглорічний алергічний риніт.
· Лікарська алергія.
· Реакції на переливання/введення за типом кропив’янки.
· Гострий неінфекційний набряк гортані (препарат вибору – адреналін).
5. Офтальмологічні захворювання
Тяжкі гострі та хронічні алергічні й запальні процеси з ураженням очей, такі як:
· Ураження очей, викликане Herpes zoster.
· Ірит та іридоцикліт.
· Хоріоретиніт.
· Дифузний задній увеїт.
· Неврит зорового нерва.
6. Захворювання шлунково-кишкового тракту
Для виведення хворого із критичного стану при таких захворюваннях:
· виразковий коліт (системна терапія);
· хвороба Крона (системна терапія).
7. Набряковий синдром
Для індукції діурезу або лікування протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, ідіопатичного типу або обумовленому системним червоним вовчаком.
8. Захворювання органів дихання
· Симптоматичний саркоїдоз.
· Бериліоз.
· Осередковий або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовується у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією).
· Синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами.
· Аспіраційний пневмоніт.

ТЕРАПІЯ ГЕМАТОЛОГІЧНИХ ТА ОНКОЛОГІЧНИХ ЗАХВОРЮВАНЬ
1. Гематологічні захворювання:
· набута (аутоімунна) гемолітична анемія;
· вторинна тромбоцитопенія у дорослих;
· еритробластопенія (велика таласемія);
· природжена (еритроїдна) гіпопластична анемія.
2. Онкологічні захворювання
Як паліативна терапія при таких захворюваннях:
· лейкози і лімфоми у дорослих;
· гострий лейкоз у дітей.

ЕНДОКРИННІ ЗАХВОРЮВАННЯ
· Первинна і вторинна недостатність надниркових залоз.
· Гостра недостатність надниркових залоз (препарати вибору – гідрокортизон або кортизон; за необхідності синтетичні аналоги можуть застосовуватися у поєднанні з мінералокортикоїдами; особливе значення мінералокортикоїдні добавки мають для немовлят;
· Природжена гіперплазія надниркових залоз.
· Гіперкальціємія при онкологічних захворюваннях.
· Негнійний тиреоїдит.

ЗАХВОРЮВАННЯ ІНШИХ ОРГАНІВ І СИСТЕМ
· Туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку, у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.
· Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарду.
· Захворювання нервової системи (розсіяний склероз у фазі загострення).

Б. ВНУТРІШНЬОСУГЛОБОВЕ, ПЕРИАРТИКУЛЯРНЕ, ІНТРАБУРСАЛЬНЕ І ВВЕДЕННЯ У М’ЯКІ ТКАНИНИ
ДЕПО-МЕДРОЛ показаний як допоміжна терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях:
· синовіт при остеоартрозі;
· ревматоїдний артрит;
· гострий і підгострий бурсит;
· гострий подагричний артрит;
· епікондиліт;
· гострий неспецифічний тендосиновіт;
· посттравматичний остеоартроз.

В. ВВЕДЕННЯ У ПАТОЛОГІЧНИЙ ОСЕРЕДОК
· Келоїдні рубці.
· Локалізовані осередки запалення при: червоному плескатому лишаю (Вільсона), псоріатичних бляшках, кільцеподібних гранульомах і простому хронічному лишаю (нейродерміті).
· Дискоїдному червоному вовчаку.
· Гніздовій плішивості.
ДЕПO-МЕДРОЛ може бути також ефективний при кістозних пухлинах або апоневрозі сухожилля (кісти сухожилля піхви).

Г. ІНСТИЛЯЦІЇ У ПРЯМУ КИШКУ
Виразковий коліт.

Спосіб застосування та дози
А. ВНУТРІШНЬОМ’ЯЗОВЕ ВВЕДЕННЯ ДЛЯ ДОСЯГНЕННЯ СИСТЕМНОГО ЕФЕКТУ
Доза препарату для внутрішньом’язового введення залежить від захворювання, що підлягає терапії. Якщо бажано досягти тривалої дії, то можна обчислити тижневу дозу шляхом множення добової дози для прийому внутрішньо на 7 і ввести її одномоментно у формі внутрішньом’язової ін’єкції.
Дозу слід підбирати індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання і реакції хворого на терапію. Слід намагатися, щоб курс лікування був якомога коротшим. Лікування здійснюється під постійним медичним наглядом.
У немовлят і дітей застосовується нижча доза, однак при виборі дози, в першу чергу, враховується тяжкість захворювання, а не використовуються постійні схеми, розраховані на основі віку або маси тіла.
Гормональна терапія є доповненням до звичайної терапії, але не замінює її. Дозу препарату слід знижувати поступово, відміну препарату також проводять поступово, якщо він вводився довше, ніж протягом кількох днів. Відміну тривалої терапії слід здійснювати під суворим медичним контролем. Основними факторами, які визначають вибір дози, є тяжкість захворювання, прогноз, тривалість захворювання, яка передбачається, а також реакція хворого на терапію. Якщо при хронічному захворюванні виник період спонтанної ремісії, лікування слід перервати. При тривалій терапії рутинні лабораторні дослідження, такі як аналіз сечі, рівень цукру у крові через дві години після прийому їжі, визначення артеріального тиску, маси тіла, рентгенологічне дослідження грудної клітки повинні проводитися регулярно, через певні проміжки часу. Хворим з виразковою хворобою в анамнезі або з вираженою диспепсією бажано провести рентгенологічне дослідження верхніх відділів ШКT. Хворим з андрогенітальним синдромом достатньо вводити в/м по 40 мг один раз у два тижні. Для підтримуючої терапії хворим з ревматоїдним артритом препарат вводять один раз на тиждень внутрішньом’язово по 40-120 мг. Звичайна доза при системній кортикостероїдній терапії у хворих із захворюваннями шкіри, яка дозволяє отримати хороший клінічний ефект, складає 40-120 мг метилпреднізолону ацетату, який вводиться внутрішньом’язово 1 раз на тиждень протягом
1-4 тижнів. При гострому тяжкому дерматиті, викликаному отрутою, яка міститься у плющі, можна досягти усунення проявів протягом 8-12 годин після внутрішньом’язового введення однократної дози, що дорівнює 80-120 мг. При хронічному контактному дерматиті можуть бути ефективними повторні ін’єкції з інтервалом 5-10 днів. При себорейному дерматиті для контролю стану достатньо вводити 1 раз на тиждень дозу, що дорівнює 80 мг. Після внутрішньом’язового введення 80-120 мг препарату хворим на бронхіальну астму зникнення симптомів відбувається протягом 6-48 годин, і ефект зберігається протягом кількох днів або навіть двох тижнів. У хворих з алергічним ринітом (сінна лихоманка) внутрішньом’язова ін’єкція по 80-120 мг також може призвести до усунення симптомів гострого риніту протягом 6 годин, а ефект при цьому зберігається від кількох днів до трьох тижнів.
Якщо при захворюванні, на яке направлена терапія, розвиваються також симптоми стресу, дозу суспензії слід збільшити. Якщо необхідно отримати швидкий і максимальний ефект гормонотерапії, то показане внутрішньовенне введення лікарської форми з високим ступенем розчинності – метилпреднізолону натрію сукцинату.

Б. ВВЕДЕННЯ У ПАТОЛОГІЧНИЙ ОСЕРЕДОК ДЛЯ ДОСЯГНЕННЯ МІСЦЕВОГО ЕФЕКТУ
1. Ревматоїдний артрит і остеоартроз.
Доза для внутрішньосуглобового введення залежить від розміру суглоба, а також від тяжкості стану даного хворого. У хронічних випадках число ін’єкцій може варіювати від однієї до п’яти на тиждень, залежно від стану поліпшення, досягнутого після першої ін’єкції. Як загальні рекомендації наводяться такі дози (див. таблицю).

Процедура: Перед проведенням внутрішньосуглобової ін’єкції рекомендується провести оцінку анатомії ураженого суглоба. Щоб отримати повноцінну протизапальну дію, важливо, щоб ін’єкція була здійснена в синовіальну порожнину.
Процедура проводиться з дотриманням умов стерильності таким же чином, що й люмбальна пункція. Стерильна голка 20-24 G (одягнута на сухий шприц) швидко вводиться в синовіальну порожнину. Методом вибору є інфільтраційна анестезія прокаїном. Для контролю входження голки у суглобову порожнину проводиться аспірація декількох крапель внутрішньосуглобової рідини. При виборі місця проведення ін’єкції, яке індивідуальне для кожного суглоба, враховується близькість синовіальної порожнини до поверхні (якомога ближче), а також шляхи проходження великих суглобів і нервів (якомога далі). Отже, голка залишається на місці, аспіраційний шприц знімається і замінюється на інший шприц, що містить необхідну кількість препарату ДЕПО-МЕДРОЛ. Потім слід повільно потягти поршень на себе і аспірувати синовіальну рідину, щоб впевнитися, що голка знаходиться в синовіальній порожнині. Після ін’єкції слід зробити декілька легких рухів у суглобі, що сприяє змішуванню суспензії з синовіальною рідиною. Місце проведення ін’єкції закривають невеликою стерильною пов’язкою. Внутрішньосуглобові ін’єкції можуть здійснюватися у колінний, гомілковостопний, ліктьовий, плечовий, фалангові й тазостегновий суглоби. Інколи виникають складнощі з уведенням препарату в тазостегновий суглоб, тому слід дотримуватись заходів безпеки, щоб уникнути потрапляння у великі кровоносні судини. Серед суглобів, в які не здійснюються ін’єкції, слід відмітити ті, які анатомічно недосяжні, наприклад, міжхребцеве зчленування, а також крижово-клубове зчленування, в якому відсутня синовіальна порожнина. Неефективність терапії найчастіше є результатом невдалого проникнення в суглобову порожнину. При введенні препарату в навколишні тканини ефект буває незначним або відсутнім зовсім. Якщо терапія не дала позитивних результатів у випадку, коли потрапляння в синовіальну порожнину не викликало сумніву, що підтверджувалося аспірацією внутрішньосуглобової рідини, повторні ін’єкції зазвичай бувають недоцільними. Місцева терапія не усуває процесу, що лежить в основі захворювання, тому слід проводити комплексну терапію, яка включає фізіотерапію і ортопедичну корекцію.
2. Бурсит
Ділянка навколо місця проведення ін’єкції обробляється відповідним чином для забезпечення стерильності, і здійснюється місцева інфільтраційна анестезія за допомогою 1% розчину прокаїну гідрохлориду. На сухий шприц одягається голка 20-24 G, яка вводиться у суглобову сумку, а потім здійснюється аспірація рідини. Далі голка залишається на місці, шприц із аспірованою рідиною знімається, а на його місце встановлюється маленький шприц, що містить вибрану дозу препарату. Після проведення ін’єкції голка виймається і накладається маленька пов’язка.
3. Інші локалізації запального процесу: кіста сухожильної піхви, тендиніт, епікондиліт
При лікуванні таких станів, як тендиніт або тендосиновіт необхідно слідкувати за тим, щоб суспензія була введена у сухожильну піхву, а не в тканину сухожилля. Сухожилля легко пропальпувати, якщо провести рукою вздовж нього. При лікуванні таких станів, як епікондиліт, слід виявити ділянку найбільшого напруження і ввести суспензію в цю ділянку методом створення інфільтрату. При кістах сухожильних піхв суспензія вводиться безпосередньо у кісту. В багатьох випадках удається досягти значного зменшення розмірів кістозної пухлини і навіть її зникнення після однократної ін’єкції препарату. Кожну ін’єкцію слід здійснювати з дотриманням вимог стерильності (обробка шкіри спеціальним антисептиком).
Доза при лікуванні різних уражень сухожиль і суглобових сумок, вказаних вище, може бути різною, залежно від характеру процесу, і складає 4-30 мг. При рецидивах або хронічному перебігу процесу іноді потрібні повторні ін’єкції.

4. Ін’єкції для досягнення місцевого ефекту при шкірних захворюваннях
Після очищення шкіри спеціальним антисептиком, наприклад, 70% спиртом, 20-60 мг суспензії вводиться в осередок ураження. При великій поверхні ураження дозу, що дорівнює 20-40 мг, ділять на кілька частин і вводять у різні ділянки ураженої поверхні. Необхідно слідкувати за тим, щоб не допустити ін’єкції такої кількості речовини, яка може викликати побіління шкіри з подальшим лущенням. Зазвичай проводять від однієї до чотирьох ін’єкцій. Інтервал між ін’єкціями залежить від типу патологічного процесу і від тривалості періоду клінічного поліпшення, досягнутого після проведення першої ін’єкції.

В. ВВЕДЕННЯ У ПРЯМУ КИШКУ
Було встановлено, що ДЕПО-МЕДРОЛ у дозах від 40 до 120 мг, який вводив-ся у вигляді утримуючої або постійної краплинної клізми, від трьох до семи разів на тиждень протягом двох тижнів і більше, є ефективним доповненням до терапії у деяких хворих з виразковим колітом. У багатьох хворих вдається досягти ефекту при введенні 40 мг препарату ДЕПО-МЕДРОЛ з 30-300 мл води. Крім того, необхідно вживати загальноприйнятих для даного захворювання терапевтичних заходів.

Інструкції для застосування
Препарати для парентерального введення перед використанням слід піддавати візуальному контролю для виявлення сторонніх частинок і зміни кольору препарату. Необхідно суворо дотримуватись вимог стерильності, щоб не допустити виникнення ятрогенних інфекцій. Цей препарат не рекомендується для в/в та інтратекального введення. Один флакон не можна використовувати для введення декількох доз; після введення необхідної дози суспензію, що залишилася у флаконі, слід викинути.

Побічна дія
Можуть спостерігатися системні небажані реакції. Хоча при коротких курсах терапії вони зустрічаються рідко, завжди повинна проявлятися настороженість з цього приводу при проведенні кортикостероїдної терапії, незалежно від того, який препарат використовується.
Можливі нижчезазначені небажані реакції при терапії глюкокортикоїдами, включаючи метилпреднізолон.
ПРИ ВНУТРІШНЬОМ’ЯЗОВОМУ ЗАСТОСУВАННІ
· Порушення водно-електролітного балансу
При використанні синтетичних похідних, таких як метилпреднізолону ацетат, мінералокортикоїдні ефекти зустрічаються рідше, ніж при використанні кортизону або гідрокортизону:
- затримка натрію;
- затримка рідини;
- застійна серцева недостатність у хворих з відповідною схильністю;
- втрата калію;
- гіпокаліємічний алкалоз;
- артеріальна гіпертензія.
· Опорно-рухова система:
- м’язова слабкість;
- стероїдна міопатія;
- остеопороз;
- компресійні переломи хребців;
- асептичний некроз;
- патологічні переломи.
· Шлунково-кишковий тракт:
- пептична виразка (можлива перфорація і кровотеча);
- шлункова кровотеча;
- панкреатит;
- езофагіт;
- перфорація кишки;
- може спостерігатися тимчасове і помірне підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази у сироватці, однак це не пов’язано з будь-яким клінічним синдромом.
· Шкірні покриви:
- погіршення загоювання ран;
- потоншання і крихкість шкіри;
- петехії та екхімози.
· Неврологічні:
- підвищення внутрішньочерепного тиску;
- псевдопухлина мозку;
- епілептичні напади;
- при застосуванні глюкокортикоїдів можуть розвитися психічні розлади: від ейфорії, інсомнії, змін настрою, змін особистості й тяжкої депресії до відкритих психотичних проявів;
- вертиго.
· Ендокринні:
- розлади менструального циклу;
- виникнення синдрому Кушинга;
- пригнічення росту у дітей;
- пригнічення гіпофізарно-наднирникової осі;
- зниження толерантності до вуглеводів;
- маніфестація латентного цукрового діабету;
- підвищена потреба в інсуліні або в цукрознижувальних препаратах для прийому всередину у хворих на цукровий діабет.
· Офтальмологічні:
- тривале застосування гпюкокортикоїдів може призвести до розвитку задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми з можливим ушкодженням зорових нервів і може підвищити ризик вторинних очних грибкових та вірусних інфекцій;
- глюкокортикоїди слід застосовувати з обережністю у хворих з Нerpes simplex, у зв’язку з небезпекою перфорації рогівки;
- підвищення внутрішньоочного тиску;
- екзофтальм.
· Метаболічні
Негативний азотний баланс, обумовлений катаболізмом білків.
· Імунна система:
- стерта клінічна картина при інфекційних захворюваннях;
- активізація латентних інфекцій;
- інфекції, викликані умовно-патогенними збудниками;
- реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію;
- можливе пригнічення реакцій при проведенні шкірних тестів.

ВВЕДЕННЯ У ПАТОЛОГІЧНИЙ ОСЕРЕДОК
У зв’язку з тим, що з місця ін’єкції відбувається всмоктування препарату у системний кровотік, слід ураховувати можливість виникнення вищевказаних системних побічних реакцій.
Введення препарату в патологічний осередок може призвести до атрофії шкіри і підшкірної клітковини. Оскільки кристали кортикостероїдів пригнічують запальні реакції, їх присутність може викликати деградацію клітинних та позаклітинних елементів сполучної тканини, що рідко проявляється у вигляді деформації шкіри у місті ін’єкції.

НАСТУПНІ ДОДАТКОВІ РЕАКЦІЇ, ПОВ’ЯЗАНІ З ПАРЕНТЕРАЛЬНОЮ КОРТИКОСТЕРОЇДНОЮ ТЕРАПІЄЮ
- Рідко – випадки сліпоти, пов’язані з місцевим введенням препарату в патологічні осередки, розташовані в ділянці обличчя та голови.
- Анафілактичні або алергічні реакції.
- Гіперпігментація або гіпопігментація.
- Атрофія шкіри і підшкірної клітковини; стерильний абсцес.
- Постін’єкційне загострення після введення в синовіальну рідину.
- Артропатія за типом Шарко.
- Інфікування місця проведення ін’єкції при недотриманні стерильності.

ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ, ЩО ВИНИКАЮТЬ ПРИ ВИКОРИСТАННІ НЕ РЕКОМЕНДОВАНИХ СПОСОБІВ ЗАСТОСУВАННЯ
· Інтраректальне/епідуральне введення
Арахноїдит, менінгіт. Парапарез/параплегія, порушення з боку органів відчуття, порушення функції кишечнику і сечового міхура, головний біль. Судоми.
· Інтраназальне введення
Тимчасові або постійні порушення зору, включаючи сліпоту; алергічні реакції, риніт.
· Інтраокулярне введення
Тимчасове або стійке порушення зору, включаючи сліпоту, підвищення внутрішньоочного тиску, запалення ока та його придатків, включаючи алергічні реакції, інфекції, залишкові явища або осередки відторгнення некротизованної тканини у місці ін’єкції.
· Введення в осередки іншої локалізації (волосяна частина голови, піднебінні мигдалики, основно-піднебінний вузол): сліпота.

Протипоказання
· Системні грибкові інфекції.
· Гіперчутливість до речовин, що входять до складу препарату, в анамнезі.

ВІДНОСНІ ПPОТИПОКАЗАННЯ
Групи особливого ризику
Хворі на діабет, хворі з артеріальною гіпертонією, хворі з психіатричними продромами, діти, а також хворі на деякі інфекційні захворювання (туберку-
льоз) або вірусні інфекції (герпес і оперізувальний лишай з ураженням очей),
повинні знаходитися під суворим медичним контролем, і курс лікування глюкокортикоїдами для них повинен бути, за можливістю, найкоротшим.

Передозування
Клінічного синдрому гострого передозування метилпреднізолону ацетату не існує. Повторне часте застосування препарату (щоденно або декілька разів на тиждень) протягом тривалого часу може призвести до розвитку синдрому Іценка-Кушинга.

Особливості застосування
ГРУПИ ОСОБЛИВОГО РИЗИКУ
· Хворі, які належать до нижчезазначених груп ризику, повинні знаходитися під суворим медичним контролем і отримувати лікування як можна найкоротшим курсом:
Діти: у дітей, які отримують глюкокортикоїдну терапію протягом тривалого часу щоденно, може відмічатися уповільнення росту. Такий режим введення слід застосовувати тільки при найтяжчих станах.
Хворі на цукровий діабет: прояви латентного цукрового діабету або збільшення потреби в інсуліні або цукрознижувальних препаратах для прийому всередину.
Хворі з артеріальною гіпертензією: ускладнення перебігу артеріальної гіпертензії.
Хворі з психічними розладами в анамнезі: при наявності емоційної нестабільності або схильності до психотичних реакцій, застосування глюкокортикоїдів може погіршити стан.
· Оскільки вираженість ускладнень при лікуванні глюкортикоїдами залежить від величини дози і тривалості терапії, у кожному конкретному випадку слід співставляти потенційний ризик і позитивний вплив при виборі дози і тривалості лікування, а також при виборі між щоденним введенням і введенням переривчастим курсом.
· При тривалій терапії рутинні лабораторні дослідження, такі як аналіз сечі, визначення рівня цукру у крові через дві години після прийому їжі, визначення артеріального тиску і маси тіла, рентгенологічне дослідження грудної клітки повинні проводитися регулярно, через певні часові інтервали. Рекомендується рентгенологічне дослідження верхніх відділів ШКТ у хворих з виразковою хворобою в анамнезі та з клінічно вираженою диспепсією.
· Відміна тривалої терапії повинна проводитися під медичним контролем. Імовірність розвитку медикаментозної вторинної недостатності кори надниркових залоз можна звести до мінімуму шляхом поступового зниження дози або поступової відміни препарату. Після відміни тривалої терапії необхідно провести оцінку функції кори надниркових залоз. Найбільш істотними симптомами недостатності надниркових залоз є астенія, ортостатичні гіпотонія і депресія.
· Щоб звести до мінімуму імовірність розвитку атрофії шкіри або підшкірної клітковини, необхідно слідкувати за тим, щоб не перевищувалася рекомендована доза для введення у формі ін’єкцій. За можливістю ділянку ураження слід подумки розділити на кілька ділянок і в кожній з них вводити частину від загальної дози препарату. При проведенні внутрішньосуглобових та внутрішньом’язових ін’єкцій необхідно слідкувати за тим, щоб не ввести препарат у шкіру, або щоб не було потрапляння препарату на шкіру, а також щоб випадково не ввести препарат у дельтоподібний м’яз, оскільки це може призвести до розвитку атрофії підшкірної клітковини.
· Якщо хворі, які отримують кортикостероїдну терапію, можуть зазнати чи вже зазнали впливу сильного стресу, слід вводити підвищені дози швидкодіючих кортикостероїдів до, під час і після цього впливу.
Глюкокортикоїди можуть стирати клінічну картину інфекційного захворювання, при їх застосуванні можуть розвинутися нові інфекції.
На фоні терапії глюкокортикоїдами може знижуватися опірність організму інфекції, а також здатність локалізувати інфекцію. При гострій інфекції не слід вводити препарат внутрішньосуглобово, у суглобову сумку і в сухожильні піхви; в/м введення можливе тільки після вибору підходящої протимікробної терапії.
Застосування препарату ДЕПО-МЕДРОЛ при активному туберкульозі показане лише в тих випадках осередкового або дисемінованого туберкульозу, коли кортикостероїди застосовуються у комбінації з відповідною протитуберку-льозною терапією. Якщо глюкокортикоїди призначаються хворим з латентним туберкульозом або в період віражу туберкулінових проб, то дози слід підбирати особливо пильно, оскільки може трапитися реактивація захворювання. Під час тривалої стероїдної терапії такі хворі повинні отримувати хіміопрофілактику.
Оскільки у хворих, які отримують кортикостероїдну терапію, рідко можливий розвиток анафілактичної реакції, перед введенням слід вжити відповідних застережних заходів, особливо, якщо у хворого в анамнезі були алергічні реакції на будь-який лікарський засіб.
Шкірні алергічні реакції, що спостерігалися, були, очевидно, обумовлені неактивними компонентами. Рідко при проведенні шкірних тестів виявлялися реакції власне на метилпреднізолону-ацетат.
Глюкокортикоїди слід застосовувати з обережністю при неспецифічному виразковому коліті, якщо існує небезпека перфорації, розвитку абсцесу або іншої гнійної інфекції.
Також слід дотримуватись обережності при дивертикуліті, при свіжих кишкових анастомозах, при активній або латентній пептичній виразці, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі та міастенії, коли стероїди застосовуються як основна або додаткова терапія.
Немає даних про те, що кортикостероїди мають канцерогенну чи мутагенну дію, або впливають на репродуктивну функцію.
Слід брати до уваги проведення терапії кортикостероїдами при оцінці сукупності біологічних і біохімічних тестів (наприклад, шкірні тести, рівень гормонів щитовидної залози).

ВНУТРІШНЬОСУГЛОБОВЕ ВВЕДЕННЯ
При внутрішньосуглобовому введенні і/або при інших типах ін’єкцій слід суворо дотримуватись стерильності, щоб уникнути ятрогенної інфекції. При внутрішньосуглобовому введенні кортикостероїдів слід дотримуватись обережності, щоб не перенавантажувати суглоби, в яких досягнуто симптоматичного поліпшення. Недотримання цих вимог може призвести до збільшення ушкодження суглобу, в порівнянні з тим, що було на початку терапії стероїдами. Не можна вводити препарат у нестабільні суглоби. У ряді випадків повторні внутрішньосуглобові ін’єкції можуть призвести до нестабільності суглобу. В певних випадках рекомендується проводити рентгенологічний контроль для виявлення ушкоджень. Якщо до введення препарату ДЕПО-МЕДРОЛ застосовувався місцевий анестетик, то слід уважно прочитати аркуш-вкладку з упаковки даного анестетика, щоб були вжиті всі необхідні застережні заходи.

ПРИ ПАРЕНТЕРАЛЬНОМУ ВВЕДЕННІ ГЛЮКОКОРТИКОЇДІВ НЕОБХІДНО ДОТРИМУВАТИСЬ ТАКИХ ДОДАТКОВИХ ЗАСТЕРЕЖНИХ ЗАХОДІВ
· При інтрасиновіальному введенні кортикостероїдів можуть виникати як системні, так і місцеві побічні ефекти.
· Необхідно проводити відповідне дослідження аспірованої суглобової рідини, щоб виключити запальний процес.
· Значне посилення болю, що супроводжується місцевою припухлістю, подальше обмеження рухів у суглобі, лихоманка і болісність є ознаками септичного артриту. Якщо розвивається подібне ускладнення і діагноз сепсису підтвердився, місцеве введення глюкокортикоїдів слід припинити і призначити підходящу антибактеріальну терапію.
· Не можна вводити стероїди у суглоб, в якому раніше був інфекційний процес.
· Глюкокортикоїди не можна вводити в нестабільні суглоби. Необхідно дотримуватись стерильності для профілактики інфекцій і зараження.
· Хоча контрольовані клінічні випробування показали, що глюкокортикоїди ефективно прискорюють процес видужування при загостренні розсіяного склерозу, не встановлено, що глюкокортикоїди впливають на кінець і на патогенез даного захворювання. Дослідження також показали, що для досяг-нення значного ефекту необхідно вводити відносно високі дози гпюкокортикоїдів.
Несумісність
У зв’язку з можливістю фізичної несумісності, препарат ДЕПО-МЕДРОЛ не слід розводити або змішувати з іншими розчинами.
Вагітність і лактація
Ряд досліджень на тваринах показав, що введення самкам кортикостероїдів у високих дозах може призводити до виникнення потворності плоду. Адекватних досліджень впливу кортикостероїдів на репродуктивну функцію у людини не проводилося. Тому при прийнятті рішення про призначення кортикостероїдів вагітним і матерям-годувальницям, або жінкам, які можуть завагітніти, слід проводити пильну оцінку співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику для матері та плоду.
Глюкокортикоїди слід призначати при вагітності суворо за показаннями. Якщо необхідно припинити застосування кортикостероїдів при хронічному захворюванні під час вагітності (як і в будь-яких інших випадках терапії хронічних захворювань), то це повинно відбуватися поступово. У деяких випадках (наприклад, при замісній терапії недостатності надниркових залоз) може потребуватися продовження лікування або навіть збільшення дози. Кортикостероїди легко проникають через плаценту. Немовлята, які народилися від матерів, що отримували достатньо високі дози глюкокортикоїдів під час вагітності, повинні знаходитися під пильним контролем, щоб можна було своєчасно виявити ознаки недостатності надниркових залоз. Вплив кортикостероїдів на перебіг і кінець пологів невідомий. Кортикостероїди виділяються у грудне молоко.
Здатність керувати автомобілем
Хоча при прийомі препарату порушення зору зустрічаються рідко, хворим, що приймають ДЕПО-МЕДРОЛ, слід проявляти обережність при водінні автомобіля або керуванні іншими машинами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
БАЖАНА
· При лікуванні осередкового і дисемінованого туберкульозу легенів і туберкульозного менінгіту з субарахноїдальним блоком або при загрозі блоку метилпреднізолон вводиться одночасно з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.
· При лікуванні онкологічних захворювань, таких як лейкоз і лімфома, метилпреднізолон зазвичай застосовується у поєднанні з алкілувальними речовинами, антиметаболітами та похідними апкалоїду, що міститься у рослині барвінок (Vinca).
НЕБАЖАНІ
· Глюкокортикоїди можуть підвищувати нирковий кліренс саліцилатів. Це може призвести до зниження рівня саліцилатів у сироватці та до токсичної дії саліцилатів, коли введення кортикостероїдів буде припинене.
· Такі препарати, як олеандоміцин і кетоконазол можуть інгібувати метаболізм кортикостероїдів, тому необхідно здійснювати підбір дози кортикостероїду, щоб не допустити передозування.
· Одночасне введення барбітуратів фенілбутазону, фенітоїну і рифампіцину може посилювати метаболізм кортикостероїдів і послаблювати ефективність кортикостероїдної терапії.
· Кортикостероїди можуть як послаблювати, так і посилювати дію антикоагулянтів. У зв’язку з цим, терапію антикоагулянтами слід проводити під постійним контролем.
· Хворі, що отримують терапію кортикостероїдами, не повинні вакцинуватися проти натуральної віспи. Інші заходи з імунізації також не слід проводити у хворих, які отримують терапію глюкокортикоїдами, особливо у високих дозах, оскільки при цьому існує небезпека неврологічних ускладнень, і у зв’язку з відсутністю антитілоyтворення.
· Глюкокортикоїди можуть збільшувати потребу в інсуліні та цукрознижувальних препаратах для прийому внутрішньо у хворих на цукровий діабет. Комбінація глюкокортикоїдів з тіазидними діуретиками підвищує ризик зниження толерантності до глюкози.
· Одночасне застосування препаратів, що мають ульцерогенну дію (наприк-лад, саліципатів, нестероїдних протизапальних препаратів) може збільшити ризик утворення виразок у шлунково-кишковому тракті.
· При гіпопротромбінемії ацетилсаліцилову кислоту, у комбінації з глюкокортикоїдами, слід застосовувати з обережністю.
· Відзначалися випадки виникнення судом при одночасному застосуванні метилпpеднізолону і циклоспорину. При одночасному застосуванні цих двох препаратів відмічається взаємне зниження інтенсивності їх метаболізму. Тому, при сумісному застосуванні цих препаратів, збільшується імовірність виникнення судом і інших побічних реакцій, які можуть виникати при застосуванні кожного із цих препаратів як монотерапії.

International Trauma Life Support. Догоспитальная помощь при травмах
Справочники Полезное Информация

Гастроэнтеролог

Эндокринолог

Педиатр

Семейный врач

Дерматолог. Венеролог

Пульмонолог. Фтизиатр

Гинеколог

Детский эндокринолог

Офтальмолог

Лабораторные тесты

Терапевт (том 1)

Терапевт (том 2)

Участковый педиатр

Кардиолог

Травматолог

Аллерголог

Неотложные состояния

Детский гастроэнтеролог

Детский инфекционист

Иммунолог

Антимикробная терапия

Суточное мониторирование ЭКГ

Хирург

Психиатр

Детский пульмонолог

Инфекционист

Стоматолог

Уролог

Клинический опыт

Референтные нормы анализов

Лекарственные средства

Анкета читателя

О нас

Приобрести справочник

Реклама в справочниках

Новые проекты

Контакт

Сайт для врачей и медработников
Условия использования