Дриптан^®

Дриптан^®, Driptane^®

Oхуbutynin

Виробник: Solvay Pharmaceuticals

Форма випуску та склад
Таблетки по 5 мг, у блістерах, № 30.
1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Оксибутинін є спазмолітиком антихолінергічного типу. Він знижує скорочувальну здатність детрузору (м’яза, який скорочує сечовий міхур) і у такий спосіб зменшує вираженість і частоту скорочень сечового міхура, а також тиск у сечовому міхурі.

Фармакокінетика
Після перорального застосування оксибутинін швидко всмоктується в травному тракті (t_max = 0,5-1,4 год).
Дослідження показали, що C_max складає 8-12 нг/мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими особами. Спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в плазмі крові.
Завдяки ефекту першого проходження через печінку, абсолютна системна біодоступність оксибутиніну складає 6,2%.
Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін. Утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенілциклогексигліколеву кислоту, але вони не активні.
Менше 0,02% застосованої дози виділяється із сечею. Зв’язування оксибутиніну з альбуміном плазми складає 83-85%.
Період напіввиведення – 2 год.
При тривалому застосуванні акумуляція препарату низька.

Показання для застосування
Нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) у випадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузору. Нічний енурез у дітей (віком старше 5 років).

Спосіб застосування та дози
Застосовується перорально.
Дорослі. Початкова доза – 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.
Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу, а максимальна – 5 мг 4 рази на добу.
Літні пацієнти. В осіб літнього віку період напіввиведення препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект. Зазвичай достатньою є доза 5 мг двічі на день, принаймні в пацієнтів із невеликою масою тіла.
Діти старше 5 років. Початкова доза – 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.
Рекомендована доза – від 0,3 до 0,4 мг/кг маси тіла на добу.
Максимальні дози зазначені в таблиці.

Побічна дія
Найчастіше можуть виникати антихолінергічні побічні ефекти: сухість у роті, запор, нечіткість зору, розширення зіниць, тахікардія, нудота, припливи крові до обличчя, неспокій і порушення сечовипускання. Зниження дози зменшує частоту виникнення цих побічних ефектів.
Шлунково-кишкові порушення. Нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту в ділянці живота, діарея і шлунково-стравохідний рефлюкс.
Порушення з боку ЦНС і психічної сфери. Неспокій, головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога, делірій) і судоми.
Серцево-судинні порушення. Тахікардія і серцеві аритмії.
Порушення з боку очей. Нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток вузькокутової глаукоми і сухість кон’юнктиви.
Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів. Утруднення сечовипускання і затримка сечі.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин. Припливи крові до обличчя (більше виражені в дітей, ніж у дорослих), сухість шкіри, алергійні реакції, такі як шкірні висипи, кропив’янка і ангіоневротичний набряк.

Протипоказання
Препарат не призначають у таких випадках: гіперчутливість до оксибутиніну або одного з наповнювачів; ризик затримки сечовипускання, пов’язаний із захворюваннями уретри і передміхурової залози, непрохідність кишечнику,
токсичний мегаколон, атонія кишечнику, тяжкий виразковий коліт, міастенія, вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока.\

Передозування
Симптоми. При передозуванні Дриптану^® можуть з’явитися такі симптоми:
- ознаки інтоксикації, які спостерігаються при застосуванні інших антихолінергічних препаратів: розширення зіниць, значне зниження виділення секретів, тахікардія, припливи крові до шкіри;
- порушення гемоциркуляції (зниження артеріального тиску, серцево-судинна недостатність і таке інше), дихальна недостатність, параліч і кома.
Лікування. При передозуванні застосовують переважно симптоматичне лікування:
- негайне промивання шлунка;
- при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можливе застосування неостигміну;
- лікування пропасниці.
При вираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. При тахікардії внутрішньовенно вводять пропранолол. При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура. У разі розвитку паралічу дихальних м’язів проводять штучну вентиляцію легенів.

Особливості застосування
Доцільність лікування Дриптаном^® слід переглядати кожні 4-6 тижнів, оскільки функція сечового міхура може нормалізуватися у деяких пацієнтів.
Дриптан^® не можна застосовувати для лікування стресового нетримання сечі.
Препарат слід з обережністю застосовувати літнім хворим і дітям, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, а також пацієнтам із нейроциркуляторною дистонією, грижею стравохідного отвору діафрагми або іншими тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, захворюваннями печінки і нирок, тахіаритміями або недостатністю мозкового кровообігу.
На фоні застосування Дриптану^® можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, хвороб серця, аритмій, тахікардії, хронічної серцевої недостатності і гіперплазії передміхурової залози.
Тривале застосування Дриптану^® може спричинити дискомфорт ротової порожнини через недостатнє слиновиділення, що може провокувати карієс зубів, періодонтоклазію або кандидоз слизової оболонки порожнини рота.
У разі інфекції сечових шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.
Через присутність лактози цей препарат не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатності лактази.
Лікування Дриптаном^® може спричинити зменшення потовиділення і, в результаті цього, порушення терморегуляції, що при підвищенні температури навколишнього середовища може призвести до теплового удару. Ризик теплового удару підвищується у дуже старих і дуже молодих осіб (немовлята, діти і літні люди), а також при хронічних захворюваннях (зокрема, при серцево-судинних, ниркових і нейропсихічних захворюваннях).
Безпека Дриптану^® у період вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах виявили появу ембріотоксичних ефектів у дозах, які були токсичними для матерів. Тому у період вагітності Дриптан^® призначають лише у випадках нагальної необхідності.
У тварин оксибутинін потрапляє в материнське молоко. Тому Дриптан^® не можна призначати в період годування груддю.
Препарат може спричинити зниження гостроти зору і сонливість, що необхідно враховувати при керуванні автомобілем або іншими механізмами.

\Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні з лизуридом, існує ризик порушення свідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження за хворими.
При одночасному застосуванні з атропіном та іншими атропіноподібними ліками (антидепресанти групи іміпраміну, седативні Н₁-антигістамінні препарати, атропіноподібні спазмолітики, інші антихолінергічні препарати для лікування паркінсонізму, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можлива поява додаткових побічних ефектів атропіну: затримка сечі, запори, сухість у роті.