|
|
Carvedilol
Виробник: Medochemie Ltd
Форма випуску та склад
Таблетки у блістерах, по 6,25 мг або 25 мг, № 30, № 100.
1 таблетка містить карведилолу 6,25 мг або 25 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, окис заліза жовтий (для таблеток по 6,25 мг), кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, сахароза, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Медокардил належить до неселективних бета-адреноблокаторів із судинорозширювальними властивостями (за рахунок блокади альфа1-рецепторів), має антиоксидантну активність. Як судинорозширювальний засіб, Медокардил знижує периферичний судинний опір, а також пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Антигіпертензивний ефект розвивається швидко – через 2-3 години після одноразового застосування і продовжується 24 години. Максимальний ефект спостерігається через 3-4 тижні при щоденному застосуванні препарату.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину. У хворих похилого віку концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вища, ніж у молодих. Біодоступність становить 25%. При цирозі печінки у хворого біодоступність кавердилолу в 4 рази, а максимальна концентрація в плазмі крові – в 5 разів вища. Супутній прийом їжі не впливає на біодоступність препарату і збільшує час досягнення максимальної концентрації його в крові. Зв’язування з білками крові – 98-99%. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом утворення глюкуронідів. Диметилювання і гідроксилювання фенільного кільця призводять до утворення трьох активних метаболітів із бета-адреноблокуючою активністю. Середній час напіввиведення карведилолу становить 6-10 годин, а кліренс плазми крові – приблизно 590 мл/хв. Елімінується, в основному, з жовчю та калом.
Показання для застосування
- Артеріальна гіпертензія;
- ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія);
- хронічна серцева недостатність.
Рекомендований як для монотерапії, так і в комбінації з іншими ліками.
Спосіб застосування та дози
Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу в перші два дні лікування, потім – по 25 мг 1 раз на добу, що є адекватною дозою для більшості пацієнтів. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена в 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можна розподілити на 2 прийоми).
Стабільна стенокардія. Початкова доза зазвичай становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших 2 днів, потім – 25 мг 2 рази на добу. У пацієнтів літнього віку максимальна добова доза становить 50 мг в 2 рази (2 х 25 мг).
Хронічна серцева недостатність (на фоні підібраної терапії препаратами дигіталісу, діуретиками та інгібіторами АПФ). Рекомендована початкова доза – 3,125 мг два рази на добу протягом 14 днів (1/2 таблетки по 6,25 мг вранці та ввечері). Якщо лікування переноситься пацієнтом добре, дозу можна збільшити до 6,25 мг два рази на добу (одна таблетка по 6,25 мг вранці й одна – увечері). Можливе подальше збільшення дози до 12,5 мг два рази на добу (одна таблетка по 12,5 мг вранці й увечері), потім – до 25 мг два рази на добу (по одній таблетці 25 мг вранці та ввечері). Цільова максимальна рекомендована доза – по 25 мг два рази на добу (одна таблетка по 25 мг вранці та одна – ввечері) для хворих з массою тіла до 85 кг і по 50 мг двічі на добу (дві таблетки по 25 мг вранці та дві ввечері) для хворих з масою тіла більше 85 кг.
Літні пацієнти. Початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. Підтримуюча доза – 25 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 100 мг на добу.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи можуть виникнути головний біль, сонливість, стомлюваність, рідко – пригнічення настрою, порушення сну, парестезії, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи можуть виникнути ортостатична гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан, напади стенокардії, розлади периферичного кровообігу (холодні кінцівки), переміжна кульгавість або синдром Рейно, периферичні набряки, атріовентрикулярна блокада, погіршення серцевої недостатності.
З боку органів дихання: задишка, бронхіальна астма, рідко – закладеність носа.
З боку шлунково-кишкового тракту можуть виникнути нудота, пронос, біль у животі, рідко – запор, блювання.
З боку шкіри можуть виникнути алергічна екзантема, кропив’янка, свербіж, реакції, схожі на плескатий лишай, дуже рідко – анафілактоїдні реакції, псоріаз.
З боку крові можуть зрідка виникати збільшення активності трансаміназ сироватки крові, тромбоцитопенія, лейкопенія.
Інші: рідко – біль у кінцівках, імпотенція, зменшення продукції слізної рідини, розлади зору, подразнення очей, сухість у роті, розлади сечовипускання, пропасниця.
Протипоказання
Гіперчутливість до карведилолу або інших складових препарату. Кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз і феохромоцитома (якщо тільки не контролюється адекватно альфа-блокадою). Препарат не слід призначати пацієнтам із затримкою рідини, бронхіальною астмою та тяжкою печінковою недостатністю. Оскільки карведилол може викликати брадикардію, при зменшенні частоти серцевих скорочень до рівня 55 ударів в хвилину препарат слід відмінити.
Передозування
Симптоми: зниження артеріального тиску, гіпотензія та брадикардія. Можливе виникнення кардіогенного шоку, зупинки серця, порушення дихання, бронхоспазму, блювання, сплутаної свідомості та генералізованого нападу.
Лікування: успішним може бути промивання шлунка або застосування блювотних засобів, якщо ці заходи здійснюються протягом кількох годин після прийому препарату, а також проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Не можна застосовувати Медокардил у період вагітності та лактації.
Діти. Не слід призначати препарат дітям та підліткам до 18 років.
Особливості застосування
У хворих із серцевою недостатністю, початковий систолічний артеріальний тиск у яких становить менше 100 мм рт. ст. або які мають супутні захворювання, – ішемічну хворобу серця, ураження периферичних судин або порушення функції нирок, слід частіше перевіряти стан сечовидільної системи, оскільки лікування може вплинути на функцію нирок. Якщо відзначається пригнічення функції нирок, дозу Медокардилу слід знизити або лікування припинити. Дозу препарату необхідно знизити, якщо у хворого відзначається брадикардія (частота серцевих скорочень – менше 55 за хвилину). Призначення карведилолу хворим, які отримують серцеві глікозиди, діуретики і/або інгібітори АПФ з приводу серцевої недостатності, потребує особливої обережності. Лікування пацієнтів із захворюванням периферичних артерій, цукровим діабетом, гіперфункцією щитоподібної залози необхідно проводити з обережністю, під постійним контролем лікаря. Лікування Медокардилом хворих на псоріаз
вимагає оцінки ризику/успіху лікування, тому що карведилол може посилити захворювання або спровокувати появу його симптомів. Лікування хворих із встановленою феохромоцитомою не рекомендується починати до проведення відповідної терапевтичної блокади альфа-адренорецепторів. Припиняти лікування слід поступово, зменшуючи дозу, для запобігання синдрому відміни. Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, що карведилол зменшує продукцію слізної рідини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування Медокардилом можливе виникнення запаморочення та подібних симптомів, що слід враховувати при керуванні транспортом або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги. Ця рекомендація особливо відноситься до початку і зміни лікування, а також вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Слід з обережністю застосовувати разом із:
- резерпіном та інігібіторами моноаміноксидази, оскільки вони можуть спричинити тяжку брадикардію та артеріальну гіпотензію;
- дигоксином (уповільнюється атріовентрикулярна провідність і частота серцевих скорочень);
- блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом, дилтіаземом) і протиаритмічними засобами (особливо 1 класу), оскільки вони можуть провокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність;
- інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (посилення дії гіпоглікемічних засобів і маскування симптомів гіпоглікемії);
- деякими гіпотензивними засобами (клонідином, гуанетидином, альфа-метилдофою, гуанфацином) – через потенціювання гіпотензивної дії і зниження частоти серцевих скорочень;
- засобами для наркозу (через їх негативну інотропну дію та гіпотензивний ефект);
- засобами, що впливають на центральну нервову систему (снодійними, транквілізаторами, трициклічними антидепресантами і етиловим спиртом) – через можливість взаємного посилення ефектів;
- нестероїдними протизапальними препаратами (через зменшення гіпотензивної дії внаслідок зниження продукції простагландинів);
- альфа- і бета-адреноміметиками (через взаємний антагонізм дії);
- ерготаміном (необхідно брати до уваги судинозвужувальну дію ерготаміну);
- похідними ксантину (амінофілінами, теофіліном) – знижують антигіпертензивний ефект Медокардилу.
Оскільки карведилол зазнає окисного метаболізму, його фармакокінетика і перетворення можуть змінитися при індукції або пригніченні ферментної системи цитохрому Р450. Тому слід враховувати взаємний вплив рифампіцину (відбувається зниження концентрації карведилолу у сироватці крові на 70%);
- барбітуратів (знижують дію карведилолу);
- циметидину (збільшення біодоступності карведилолу на 30%);
- циклоспорину (карведилол затримує метаболізм циклоспорину).
|
|
