Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Контакт Карта сайта
Професійно лікарю-практику

Нозологии

Лекарственные средства

Торговые марки

Медрол

Медрол, Medrol

Methylprednisolone

Виробник: Pfizer Inc

Форма випуску та склад
Таблетки по 4 мг № 30 у флаконах; по 16 мг № 50 у блістерах; по 32 мг № 20 у блістерах.
1 таблетка містить метилпреднізолону 4 мг, 16 мг або 32 мг; допоміжні речовини: таблетки, що містять 4 мг метилпреднізолону: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний (сухий), сахароза, кальцію стеарат; 16 мг: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, сахароза, кальцію стеарат, масло мінеральне; 32 мг: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, сахароза, кальцію стеарат, масло мінеральне.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Метилпреднізолон належить до групи синтетичних глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди проникають через клітинні мембрани і утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК (хроматином), стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект при системному застосуванні глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди не тільки виявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.
Вплив на запальний процес та імунну відповідь. Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів зумовлені їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям, досягаються такі терапевтичні ефекти:
- зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу осередку запалення;
- зменшення вазодилатації;
- стабілізація лізосомальних мембран;
- інгібування фагоцитозу;
- зменшення продукції простагландинів і споріднених сполук.
Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мг метилпреднізолону) виявляє таку ж глюкокортикостероїдну (протизапальну) дію, що й 20 мг гідрокортизону або 5 мг преднізолону. Метилпреднізолон виявляє лише мінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).
Вплив на вуглеводний і білковий обмін. Глюкокортикоїди виявляють катаболічну дію відносно білків. Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці у глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії та глюкозурії, особливо у хворих, які схильні до цукрового діабету.
Вплив на жировий обмін. Глюкокортикоїди мають ліполітичну дію, яка, в першу чергу, виявляється на кінцівках. Глюкокортикоїди також виявляють ліпогенетичну дію, яка найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень. Максимальна фармакологічна активність глюкокортикоїдів виявляється тоді, коли пікові концентрації у плазмі вже пройдені, тому дія препаратів зумовлена, в першу чергу, їх впливом на активність ферментів.

Фармакокінетика. Всмоктується метилпреднізолон, в основному, в проксимальному відділі тонкої кишки. Рівень всмоктування в дистальному відділі становить близько 50% від рівня всмоктування в проксимальному відділі.
В організмі людини метилпреднізолон утворює слабкий дисоціюючий зв’язок з альбуміном і транскортином. Приблизно 40-90% препарату знаходиться у зв’язаному стані. Метаболізм метилпреднізолону здійснюється у печінці, і цей процес якісно схожий з таким для кортизолу. Основними метаболітами є 20-b-гідроксиметилпреднізолон і 20-b-гідрокси-6-a-метил-преднізолон. Метаболіти виділяються у сечу у формі глюкуронідів, сульфатів і некон’югованих сполук. Ці реакції кон’югації відбуваються переважно у печінці та частково – в нирках.

Показання для застосування
Таблетки Медрол показані при наступних захворюваннях і станах.
Ендокринні захворювання
Первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (при цьому препаратами вибору є гідрокортизон або кортизон; за необхідності синтетичні аналоги можуть застосовуватись у поєднанні з мінералокортикоїдами; одночасне застосування мінералокортикоїдів особливо важливе для лікування дітей).
Уроджена гіперплазія надниркових залоз.
Негнійний тиреоїдит.
Гіперкальціємія при онкологічних захворюваннях.
Неендокринні захворювання
1. Ревматичні захворювання.
Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях:
· псоріатичний артрит;
· ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може бути потрібна підтримуюча терапія низькими дозами);
· анкілозуючий спондилоартрит;
· гострий і підгострий бурсит;
· гострий неспецифічний тендосиновіт;
· гострий подагричний артрит;
· посттравматичний остеоартроз;
· синовіт при остеоартрозі;
· епікондиліт.
2. Колагенози.
В період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях:
· системний червоний вовчак;
· системний дерматоміозит (поліміозит);
· гострий ревматичний кардит;
· ревматична поліміалгія;
· гігантоклітинний артеріїт.
3. Шкірні захворювання:
· пухирчатка;
· бульозний герпетиформний дерматит;
· тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
· ексфоліативний дерматит;
· грибоподібний мікоз;
· тяжкий псоріаз;
· тяжкий себорейний дерматит.
4. Алергічні стани.
Для зняття нижченаведених тяжких та алергічних станів, у разі неефективності стандартного лікування:
· сезонний або цілорічний алергічний риніт;
· сироваткова хвороба;
· бронхіальна астма;
· медикаментозна алергія;
· контактний дерматит;
· атопічний дерматит.
5. Захворювання очей.
Тяжкі гострі та хронічні алергічні й запальні процеси з ураженням очей, такі як:
· алергічні крайові виразки рогівки;
· ураження очей, спричинене Herpes zoster;
· запалення переднього сегмента ока;
· дифузний задній увеїт та хоріоїдит;
· симпатична офтальмія;
· алергічний кон’юнктивіт;
· кератит;
· хоріоретиніт;
· неврит зорового нерва;
· ірит та іридоцикліт.
6. Захворювання органів дихання:
· симптоматичний саркоїдоз;
· синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами;
· бериліоз;
· осередковий або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовується у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);
· аспіраційний пневмоніт.
7. Гематологічні захворювання:
· ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;
· вторинна тромбоцитопенія у дорослих;
· набута (аутоімунна) гемолітична анемія;
· еритробластопенія (велика таласемія);
· уроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.
8. Онкологічні захворювання.
Як паліативна терапія при таких захворюваннях:
· лейкози і лімфоми у дорослих;
· гострий лейкоз у дітей.
9. Набряковий синдром.
Для індукції діурезу або лікування протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії ідіопатичного типу або зумовленому системним червоним вовчаком.
10. Захворювання травного тракту.
Для виведення хворого з тяжкого стану при таких захворюваннях:
· виразковий коліт;
· регіонарний ентерит.
11. Захворювання нервової системи:
· розсіяний склероз у фазі загострення;
· набряк мозку, спричинений пухлиною мозку.
12. Захворювання інших органів і систем:
· туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі розвитку блоку, у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміо-
терапією;
· трихінельоз із ураженням нервової системи або міокарду.
13. Трансплантація органів.

Спосіб застосування та дози
Початкова доза препарату «Медрол» може становити для дорослих від 4 до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях зазвичай бувають достатніми і нижчі дози, хоча окремим хворим можуть знадобитися й вищі дози. Високі дози можуть бути потрібними при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг на добу), набряк мозку (200-1000 мг на добу) і трансплантація органів (до 7 мг/кг на добу).
Якщо внаслідок терапії було досягнуто задовільного ефекту, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення початкової дози через певні проміжки часу, поки не буде знайдена найнижча доза, яка дозволить підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам’ятати, що необхідний постійний контроль режиму дозування препарату. Можуть виникнути ситуації, за яких потрібно коригування дози. До них належать зміни клінічного стану, зумовлені настанням ремісії або загострення захворювання, індивідуальна реакція хворого на препарат, а також вплив на хворого стресових ситуацій, прямо не пов’язаних з основним захворюванням, на яке спрямована терапія. В останньому випадку може виникнути необхідність збільшити дозу препарату на певний період часу, що залежить від стану хворого. Потрібна доза може варіювати і повинна підбиратись індивідуально, залежно від характеру захворювання і реакції хворого на терапію.
Слід наголосити, що дозування препарату повинно бути індивідуалізованим і ґрунтуватися на оцінці перебігу захворювання і клінічного ефекту.
АЛЬТЕРНУЮЧА ТЕРАПІЯ (АТ)
Альтернуюча терапія – це такий режим дозування, за якого подвоєна добова доза кортикостероїду призначається через день, уранці. Метою такого виду терапії є досягнення у хворого, що потребує тривалої терапії, максимального клінічного ефекту і при цьому доведення до мінімуму деяких небажаних ефектів, таких як пригнічення гіпофізарно-надниркової осі, синдром Кушинга, синдром відміни кортикостероїдів і пригнічення росту у дітей.

Побічна дія
Водно-електролітний баланс: затримка натрію, застійна серцева недостатність у хворих з відповідною схильністю, артеріальна гіпертензія, затримка рідини, втрата калію і гіпокаліємічний алкалоз.
Опорно-рухова система: стероїдна міопатія, м’язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребців та асептичний некроз.
Травний тракт: пептична виразка (можлива перфорація і кровотеча), шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, перфорація кишки.
Шкірні покриви: погіршення загоювання ран, петехії та екхімози, потоншання і сухість шкіри.
Метаболічні розлади: негативний азотний баланс, зумовлений катаболізмом білків.
Неврологічні розлади: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, психічні розлади і судоми.
Ендокринні порушення: розлади менструального циклу, виникнення кушингоїдного стану, пригнічення гіпофізарно-надниркової осі, зниження толерантності до вуглеводів, маніфестація латентного цукрового діабету, підвищена потреба в інсуліні або цукрознижувальних препаратах для прийому всередину у хворих на цукровий діабет, пригнічення росту у дітей.
Офтальмологічні порушення: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску та екзофтальм.
Імунна система: змазана клінічна картина при інфекційних захворюваннях, активізація латентних інфекцій, інфекції, спричинені умовно-патогенними збудниками, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, можливе пригнічення реакцій при проведенні шкірних тестів.

Протипоказання
Системні грибкові інфекції.
Гіперчутливість до препарату або до метилпреднізолону в анамнезі.

Передозування
Не зареєстровано клінічного синдрому гострого передозування препарату «Медрол». Часте повторне призначення доз (щоденно або кілька разів на тиждень) протягом тривалого часу може призвести до розвитку синдрому Кушинга та інших ускладнень, характерних для тривалої терапії стероїдами. Метилпреднізолон видаляється при гемодіалізі.

Особливості застосування
Якщо через достатній період часу не буде досягнуто задовільного клінічного ефекту, препарат слід відмінити та призначити хворому інший вид терапії. Якщо препарат потрібно відмінити після тривалого застосування, то відміну слід проводити поступово. Якщо хворі, які отримують кортикостероїдну терапію, можуть зазнавати або зазнавали впливу стресорного фактору, слід збільшити дозу швидкодіючих стероїдів до, під час та після стресової ситуації.
Кортикостероїди можуть маскувати симптоми інфекцій, крім того, на фоні кортикостероїдної терапії можуть розвитися нові інфекції. При застосуванні кортикостероїдів може знижуватися резистентність до інфекцій, можлива генералізація інфекції. Захворювання, спричинені вірусами, бактеріями, грибками, найпростішими або гельмінтами з будь-якою локалізацією в організмі можуть виникати на фоні застосування кортикостероїдів чи їх поєднання з іншими імуносупресивними засобами, які погіршують стан клітинного й гуморального імунітету та функцію нейтрофілів. Ці захворювання можуть бути помірної тяжкості, але в деяких випадках – тяжкими і навіть фатальними. Частота розвитку інфекційних ускладнень зростає із зростанням дози кортикостероїдів.
При тривалому застосуванні кортикостероїдів може розвинутися задня субкапсулярна катаракта, глаукома з можливим ураженням зорового нерва; зростає ймовірність розвитку вторинних інфекцій, спричинених грибами і вірусами.
Можуть розвинутись алергічні реакції (наприклад, ангіоневротичний набряк).
При застосуванні середніх і високих доз гідрокортизону або кортизону можливі підвищення артеріального тиску, затримка солей і води, збільшення екскреції калію. Ці ефекти спостерігаються рідше при застосуванні синтетичних похідних цих препаратів (таких як метилпреднізолон), за винятком випадків, коли застосовуються високі дози. Рекомендується призначення дієти з обмеженням солі та введення препаратів калію. Всі кортикостероїди підвищують екскрецію кальцію.
Хворим, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, протипоказано застосування живих чи послаблених вакцин. «Вбиті» або інактивовані вакцини можуть застосовуватись для пацієнтів, які одночасно отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, однак ефективність такої вакцинації зменшується. Необхідні процедури з імунізації можуть бути проведені у пацієнтів, які отримують дози кортикостероїдів, що не спричиняють імуносупресію.
Медрол при активному туберкульозі призначається лише в тих випадках осередкового і дисемінованого туберкульозу, коли кортикостероїди застосовуються у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.
Якщо кортикостероїди показані хворим з латентним туберкульозом або в період віражу туберкулінових проб, то лікування слід проводити під суворим контролем лікаря, оскільки можлива реактивація процесу. Під час тривалої кортикостероїдної терапії такі хворі повинні отримувати відповідне профілактичне лікування.
Не існує єдиної думки з приводу того, що саме кортикостероїди спричиняють розвиток пептичної виразки шлунка в ході терапії. Однак глюкокортикоїдна терапія може маскувати симптоми пептичної виразки, тому можливе виникнення перфорації або кровотечі без вираженого больового синдрому.
Остеопороз – один із побічних ефектів препарату, що спостерігається часто, але рідко діагностується. Він розвивається при тривалому застосуванні високих доз глюкокортикоїдів.
У дітей, які отримують глюкокортикоїди протягом тривалого часу щоденно, по декілька разів на добу, може відзначатися затримка росту, тому такий режим дозування слід використовувати тільки за абсолютними показаннями. Застосування альтернуючої терапії, як правило, дає змогу уникнути або довести до мінімуму цей побічний ефект.
У хворих, які отримують високі дози глюкокортикоїдів, порушені механізми неспецифічного захисту, і через це значно зростає ймовірність розвитку як грибкової, так і бактеріальної та вірусної інфекцій.
Спричинена введенням препарату надниркова недостатність може бути мінімізована шляхом поступового зниження дози. Цей тип відносної недостатності може персистувати протягом кількох місяців після відміни терапії; однак якщо в цей період виникнуть стресові ситуації, то гормональну терапію треба відновити. Оскільки може бути порушена мінералокортикоїдна секреція, одночасно слід вводити електроліти і/або мінералокортикоїди.
Вираженіший ефект кортикостероїдів спостерігається у хворих на гіпотироїдизм та цироз печінки.
Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю при ураженні очей, спричиненому вірусом простого герпесу, оскільки при цьому можлива перфорація рогівки.
При проведенні лікування кортикостероїдами слід призначати найнижчу дозу, яка забезпечує достатній терапевтичний ефект, і коли стає можливим зниження дози, то це зниження треба проводити поступово.
При застосуванні кортикостероїдів можливі різні психічні розлади, такі як ейфорія, безсоння, коливання настрою, зміни особистості, тяжкі депресії і навіть виражені психотичні реакції. Крім того, на фоні прийому кортикостероїдів може ускладнюватися вже існуюча емоційна нестабільність і схильність до психотичних реакцій.
Кортикостероїди слід призначати з обережністю при неспецифічному виразковому коліті, оскільки існує небезпека перфорації, при абсцесі або іншій гнійній інфекції, при дивертикуліті, у разі недавно накладених кишкових анастомозів, при активній або латентній пептичній виразці, при нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі та при тяжкій псевдопаралітичній міастенії.
Оскільки ускладнення при лікуванні глюкокортикоїдами залежать від дози препарату і тривалості терапії, в кожному випадку слід проводити ретельну оцінку співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику відносно як дози і тривалості лікування, так і вибору режиму введення – щоденно чи переривчастим курсом.
Канцерогенна, мутагенна дія і вплив на репродуктивні функції. Не виявлено канцерогенної і мутагенної дії препарату, а також його несприятливого впливу на репродуктивні функції.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Адекватних досліджень впливу кортикостероїдів на репродуктивну функцію у людини не проводилося. Тому при прийнятті рішення про призначення кортикостероїдів вагітним і жінкам, які годують груддю, або жінкам, які можуть завагітніти, слід проводити пильну оцінку співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику для матері, плоду і дитини. Оскільки немає точного підтвердження безпечності кортикостероїдів при вагітності у людини, ці препарати при вагітності слід призначати суворо за показаннями.
Кортикостероїди легко проникають через плаценту. Немовлята, народжені від матерів, які отримували досить високі дози глюкокортикоїдів під час вагітності, повинні знаходитися під пильним контролем, щоб можна було своєчасно виявити ознаки недостатності надниркових залоз.
Вплив кортикостероїдів на перебіг пологів не вивчався.
Кортикостероїди виділяються у грудне молоко. На час лікування слід припинити годування груддю.
Діти. Добір дози для дітей повинен ґрунтуватися на оцінці тяжкості клінічних проявів захворювання. Слід застосовувати препарат в найменших дозах і короткочасно. За можливості, препарат слід застосовувати разовими дозами через день.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дані про те, що застосування препарату може погіршити швидкість реакції при керуванні автотранспортом або при роботі з іншими точними механізмами, відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Аспірин і нестероїдні протизапальні засоби, у комбінації з кортикостероїдами, слід застосовувати з обережністю при лікуванні хворих на гіпопротромбінемію.

Справочники Полезное Информация

Гастроэнтеролог

Эндокринолог

Педиатр

Семейный врач

Дерматолог. Венеролог

Пульмонолог. Фтизиатр

Гинеколог

Детский эндокринолог

Офтальмолог

Лабораторные тесты

Терапевт (том 1)

Терапевт (том 2)

Участковый педиатр

Кардиолог

Травматолог

Аллерголог

Неотложные состояния

Детский гастроэнтеролог

Детский инфекционист

Иммунолог

Антимикробная терапия

Суточное мониторирование ЭКГ

Хирург

Психиатр

Детский пульмонолог

Инфекционист

Стоматолог

Уролог

Клинический опыт

Референтные нормы анализов

Лекарственные средства

Анкета читателя

О нас

Приобрести справочник

Реклама в справочниках

Новые проекты

Контакт

Сайт для врачей и медработников
Условия использования