Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Контакт Карта сайта
Професійно лікарю-практику

Нозологии

Лекарственные средства

Торговые марки

Мовалис

Моваліс, Movalis®

Meloxicam

Виробник: Boehringer Ingelheim

Форма випуску та склад
Таблетки по 7,5 мг № 20 та по 15 мг № 10, № 20.
1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг; допоміжні речовини: натрію цитрат, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремній колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Супозиторії по 15 мг № 6.
1 супозиторій містить 15 мг мелоксикаму; допоміжні речовини: жир твердий (Suppocire BP), гліцерин поліетиленглікольоксистеарат.
Розчин для ін’єкцій 15 мг/1,5 мл, по 1,5 мл в ампулах № 5.1,5 мл містять мелоксикаму 15 мг; допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. МОВАЛІС – це нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів може полягати у здатності мелоксикаму інгібувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.
Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2, у порівнянні з ЦОГ-1. На сьогодні очевидно, що терапевтичний ефект нестероїдних протизапальних препаратів (далі – НПЗП) пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок.
Селективність інгібування ЦОГ-2 мелоксикамом підтверджена багатьма дослідниками як in vitro, так і ex vivo. Переважно інгібування ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом підтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахаридостимулюючого PGE2 (ЦОГ-2), у порівнянні з продукцією тромбоксану у зсілій крові (ЦОГ-1). Ці ефекти дозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз ex vivo, в той час як індометацин, диклофенак, ібупрофен та напроксен значно інгібують агрегацію тромбоцитів та подовжують термін кровотечі.
Клінічні дослідження встановили низьку частоту шлунково-кишкових побічних явищ (перфорації, утворення виразок та кровотечі) при застосуванні рекомендованих доз мелоксикаму, у порівнянні зі стандартними дозами інших НПЗП.
Фармакокінетика. Мелоксикам добре абсорбується з травного тракту при пероральному та ректальному застосуванні; абсолютна біодоступність препарату становить 89%. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. Концентрації лікарського засобу при прийомі 7,5 та 15 мг на добу відповідно дозозалежні.
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції, що і відображає абсолютна біодоступність (майже 100%).
Фармакокінетика мелоксикаму лінійна та дозозалежна при внутрішньом’язовому застосуванні від 7,5 мг та 15 мг. Концентрація мелоксикаму в плазмі досягає піку через 60 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції.
Стабільні концентрації досягаються на 3-5-ту добу.
Безперервне лікування протягом тривалого періоду (наприклад, шести місяців) не призводило до змін фармакокінетичних параметрів, порівняно з параметрами після 2 тижнів перорального введення мелоксикаму по 15 мг на добу. Будь-які зміни є також малоймовірними і при тривалості лікування більше 6 місяців.
У плазмі більше 99% мелоксикаму зв’язується з білками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його там в половину менша, ніж у плазмі.
Екскреція мелоксикаму відбувається, в основному, у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виділяються у незміненому стані з калом, невелика кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить 20 год.
Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.
Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренс знижується у людей літнього віку. Об’єм розподілу – низький, в середньому, 11 л.

Показання для застосування
Симптоматичне лікування
- больового синдрому при остеоартритах (артрозах, дегенеративних суглобових захворюваннях);
- ревматоїдних артритів;
- анкілозивних спондилітів.

Спосіб застосування та дози
Дорослі
Остеоартрити: призначають із розрахунку 7,5 мг/день. Якщо необхідно, доза може бути збільшена до 15 мг/добу
Ревматоїдні артрити: призначають із розрахунку 15 мг/добу. Згідно з терапевтичним ефектом, доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу.
Анкілозивні спондиліти: призначають із розрахунку 15 мг/добу. Відповідно до терапевтичної реакції, доза може бути зменшена до 7,5 мг/добу.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій початкова лікувальна доза становить 7,5 мг/добу.
У пацієнтів, що знаходяться на діалізі з тяжкою нирковою недостатністю, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу.
Оскільки із збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу і найкоротшу тривалість лікування.
Підлітки від 12 років: максимальна рекомендована добова доза для підлітків становить 0,25 мг/кг.
Максимальна рекомендована добова доза МОВАЛІСУ – 15 мг.
Зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише у підлітків від 12 років та дорослих.
Таблетку слід приймати під час їжі, не розжовувати, запивати водою або іншою рідиною.
Ректальне застосування призначають протягом декількох днів лікування, враховуючи можливий ризик виникнення симптомів локальної токсичності. Для подальшого лікування призначають таблетки МОВАЛІС.
Внутрішньом’язове застосування доцільно призначати тільки протягом перших декількох днів лікування. Для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми
МОВАЛІС слід застосовувати шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції.
Через можливу несумісність МОВАЛІСУ, розчин для ін’єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
МОВАЛІС розчин для ін’єкцій не слід вводити внутрішньовенно.
МОВАЛІС розчин для ін’єкцій: зважаючи на те, що дозовий режим для дітей та підлітків до 15 років поки ще не встановлений, препарат рекомендується для лікування лише дорослих та підлітків старших 15 років.
Комбіноване застосування: загальна добова доза МОВАЛІСУ при застосуванні його у вигляді таблеток, супозиторіїв, пероральної суспензії та розчину для ін’єкцій не повинна перевищувати 15 мг.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Побічна дія
Повідомлялося про наступні побічні ефекти, які можуть супроводжувати прийом МОВАЛІСу. Інформація ґрунтується на клінічних дослідженнях, проведених на 3750 пацієнтах, які приймали МОВАЛІС перорально щоденно від
7,5 до 15 мг у вигляді таблеток протягом більше 18 місяців (середня тривалість лікування – 127 днів).
Шлунково-кишкові
- частіше 1%: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм;
- від 0,1 до 1%: тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, гастродуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі;
- менше 0,1%: гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити.
Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок або перфорація можуть бути потенційно летальними.
Гематологічні
- частіше 1%: анемія;
- від 0,1 до 1%: зміни у формулі крові, в тому числі у співвідношенні лейкоцитів, лейкопенія та тромбоцитопенія. Одночасне призначення потенційно мієлотоксичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку цитопенії.
Дерматологічні
- частіше 1%: свербіж, подразнення шкіри;
- від 0,1 до 1%: стоматити, кропив’янка;
- менше 0,1%: фотосенсибілізація. Можуть розвинутися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз.
Респіраторні
- менше 0,1%: поява нападів астми в осіб з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або на інші НПЗП.
Порушення центральної нервової системи
- частіше 1%: запаморочення, головний біль;
- від 0,1 до 1%: запаморочення, шум у вухах, млявість;
- менше 0,1%: сплутаність свідомості та дезорієнтування, зміна настрою.
Серцево-судинні
- частіше 1%: набряки;
- від 0,1 до 1%: підвищення артеріального тиску, припливи, відчуття серцебиття.
Сечостатеві
- від 0,1 до 1%: зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини);
- менше 0,1%: гостра ниркова недостатність.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів може супроводжуватись розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.
Порушення зору
- менше 0,1%: кон’юнктивіти, розлади функції зору, що включають нечіткість зору.
Реакції гіперчутливості
- менше 0,1%: ангіоневротичні набряки, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Можливий ризик виникнення симптомів локальної токсичності.

Протипоказання
Відома гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.
МОВАЛІС не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми астми, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янку, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.
Також протипоказаннями є:
- активна форма або недавня поява виразки у шлунково-кишковому тракті / перфорації;
- запальне захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт);
- тяжка печінкова недостатність;
- ниркова недостатність, яка не піддається діалізу;
- маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами;
- тяжка неконтрольована серцева недостатність;
- діти до 12 років;
- період вагітності та лактації.
МОВАЛІС протипоказаний при лікуванні для усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.
Застосування препарату є протипоказаним при природжених порушеннях, при яких можуть бути шкідливими неактивні компоненти препарату (див. розділ«Особливості застосування»).

Передозування
У разі передозування рекомендовано промивання шлунка та загальні підтримуючі засоби. У клінічних випробуваннях було показано, що холестирамін підвищує виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти невідомі.

Особливості застосування
Вагітність та лактація. Незважаючи на те, що під час доклінічних досліджень тератогенного ефекту не виявили, МОВАЛІС не слід застосовувати під час вагітності та у період лактації.
Подібно до застосування інших НПЗП, потрібно пильно слідкувати за станом хворих при застосуванні препарату у пацієнтів з шлунково-кишковими захворюваннями та хворими, які приймають антикоагулянти. Заборонено призначати МОВАЛІС, якщо у пацієнта є пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча.
Як і з іншими НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть з’явитися в будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігали у людей літнього віку.
При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, у дуже рідких випадках, спостерігались серйозні шкірні реакції, деякі з яких були фатальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігається на початку лікування. При цьому у більшості випадків такі реакції з’являлись в межах першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, уражень слизових оболонок або інших ознак надмірної чутливості необхідно припинити застосування МОВАЛІСУ.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшувати ризик появи серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть бути фатальними. При збільшенні тривалості лікування цей ризик може зростати. Такий ризик може збільшуватись у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями або з факторами ризику розвитку таких захворювань.
Через можливе виникнення побічних ефектів на шкірі та слизових оболонках слід звертати особливу увагу на появу відповідних симптомів. При появі побічних ефектів лікування МОВАЛІСОМ треба припинити.
При зниженні ниркового кровотоку НПЗП інгібують синтез ниркового простагландину, що відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗП може спричинити ниркову недостатність, яка зникає при перериванні протизапальної терапії нестероїдними засобами.
Найбільший ризик такої реакції має місце у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з дегідратацією, у хворих з хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які отримують супутню терапію з діуретичними препаратами, AПФ-інгібіторами або антагоністами ангіотензин II рецептору, або після об’ємних хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.
У поодиноких випадках НПЗП можуть призвести до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або до розвитку нефротичних синдромів.
Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані окремі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці зміни були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та суттєвому відхиленні від норми, лікування МОВАЛІСОМ слід припинити та провести контрольні тести. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки не треба знижувати дози МОВАЛІСУ.
Ослаблені пацієнти потребують більш ретельного нагляду, оскільки гірше переносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібно бути обережними відносно хворих літнього віку, в яких має місце більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.
НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у схильних пацієнтів може виникати або підсилюватися серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу.
Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити можливості запліднення, і саме тому не рекомендується для застосування у жінок, що намагаються завагітніти. Більше того, жінкам, що мають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безплідності, слід відмовитися від прийому мелоксикаму.
Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з автоматичними приладами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від таких занять.
До складу таблеток МОВАЛІС по 7,5 мг входить лактоза, і при введенні максимальної рекомендованої дози в організм потрапляє 47 мг лактози. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною природженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.
До складу таблеток МОВАЛІС по 15 мг входить лактоза, і при введенні максимальної рекомендованої дози в організм потрапляє 20 мг лактози. Тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам з рідкісною природженою непереносимістю галактози, з дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Інші інгібітори простагландинсинтетази, включаючи глюкокортикоїди і саліцилати (ацетилсаліцилова кислота): поєднане введення інгібіторів проста-гландинсинтетази через синергічну дію може призводити до збільшення ризику кровотечі та появи виразок у шлунково-кишковому тракті, і тому таке поєднане лікування не рекомендується. Мелоксикам не рекомендується застосовувати разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами.
- Поєднане застосування ацетилсаліцилової кислоти (1000 мг двічі на день) здоровими добровольцями призвело до підвищення АUС (10%) та Смакс (24%) мелоксикаму. Клінічне значення цієї взаємодії невідоме.
- Пероральні антикоагулянти, антитромбоцитарні засоби, гепарин при системному введенні, тромболітичні засоби, а також селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик кровотечі через гальмування функції тромбоцитів. За необхідності такого поєднаного лікування рекомендується здійснювати ретельне спостереження.
- Літій: є дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підбиранні дози та при припиненні лікування МОВАЛІСОМ.
- Метотрексат: як і інші НПЗП, МОВАЛІС може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату відносно елементів крові – це потребує серйозного контролю.
- Контрацепція: НПЗП знижують ефективність протизаплідних засобів.
- Діуретики: лікування НПЗП зневоднених хворих пов’язане з потенціальним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні МОВАЛІСУ та діуретиків, хворі повинні отримувати адекватну кількість рідини.
- Антигіпертензивні препарати (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): відомо, що НПЗП зменшують антигіпертензивний ефект, що пов’язано з інгібуючим впливом на вазодилататорні проста-гландини.
- НПЗП та антагоністи ангіотензин II рецептору, а також ACE-інгібітори, виявляють синергічний ефект на зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів з існуючим порушенням ниркової функції це може призвести до гострої ниркової недостатності.
- Холестирамін зв’язує мелоксикам у гастроінтестинальному тракті.
- НПЗП посилюють нефротоксичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.
Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві третини якого відбуваються при посередництві цитохрому (CYP) Р450 та одна третина – шляхом пероксидазного окислення.
Можлива фармакокінетична взаємодія МОВАЛІСУ та інших препаратів на етапі метаболізму за рахунок впливу їх на СYР 2С9 та/або СYР 3А4.
Взаємодії МОВАЛІСУ з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному прийому на фармакокінетичному рівні не виявлено.
Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

Справочники Полезное Информация

Гастроэнтеролог

Эндокринолог

Педиатр

Семейный врач

Дерматолог. Венеролог

Пульмонолог. Фтизиатр

Гинеколог

Детский эндокринолог

Офтальмолог

Лабораторные тесты

Терапевт (том 1)

Терапевт (том 2)

Участковый педиатр

Кардиолог

Травматолог

Аллерголог

Неотложные состояния

Детский гастроэнтеролог

Детский инфекционист

Иммунолог

Антимикробная терапия

Суточное мониторирование ЭКГ

Хирург

Психиатр

Детский пульмонолог

Инфекционист

Стоматолог

Уролог

Клинический опыт

Референтные нормы анализов

Лекарственные средства

Анкета читателя

О нас

Приобрести справочник

Реклама в справочниках

Новые проекты

Контакт

Сайт для врачей и медработников
Условия использования