Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Контакт Карта сайта
Професійно лікарю-практику

Нозологии

Лекарственные средства

Торговые марки

Пропанорм®

Пропанорм®, Propanorm®

Propafenone

Виробник: PRO.MED.CS Prahа a.s.

Форма випуску та склад
Таблетки, вкриті оболонкою, № 50.
1 таблетка містить 150 мг або 300 мг пропафенону гідрохлориду; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, крохмаль кукурудзяний, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 5, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, емульсія симетикону з кремнію діоксидом.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Пропанорм (пропафенону гідрохлорид) – антиаритмічний препарат Іс класу з помірним b-адреноблокуючим ефектом. Має пряму мембраностабілізуючу дію на міокардіоцити, пригнічує швидкі натрієві канали, зменшує максимальну швидкість деполяризації клітин міокарду і, таким чином, знижує збудливість серцевого м’язу. Сповільнює проведення в передсердях, АV-вузлі, та, особливо, в системі волокон Гіса-Пуркіньє. Пропафенон подовжує інтервал PR і незначно подовжує тривалість інтервалу QRS. За наявності додаткових шляхів збудження, подовжує їх рефрактерний період і повністю блокує проведення збудження як в антеградному, так і в ретроградному напрямках. Препарат подовжує ефективний рефрактерний період в АV-вузлі і шлуночках.

Фармакокінетика. Абсорбція Пропанорму® при прийомі через рот майже повна (95%). Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 2-3 години. Пропанорм виявляє дозозалежну біодоступність. У крові майже повністю (85-97%) зв’язується білками плазми та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.).
Біотрансформація Пропанорму в печінці відбувається за допомогою Р-450-цитохромної системи, активність якої генетично детермінована. Існують два основні фенотипи: у більшості людей (90%) перетворення відбуваються з високою швидкістю і утворюються активні метаболіти: 5-гідроксипропафенон, N-депропілпропафенон та ін. Період напіввиведення у таких пацієнтів складає 2-10 годин (у середньому, 5,5 год). При фенотипі повільного метаболізму, ефект «першого проходження» препарату через печінку значно менший і період половинного виведення подовжується до 10-32 годин (у середньому, 17,2 год).
У середньому, дія починається через 1 годину після прийому через рот, досягає піку через 2-3 години і триває 8-12 годин. Терапевтичний діапазон концентрацій пропафенону в плазмі складає 0,5-2,0 мг/л.
Пропанорм виводиться нирками та з випорожненнями у вигляді метаболітів 10%. Більша частина дози (87%) виводиться з жовчю (пропафенон-глюкуроніди і сульфати).

Показання для застосування
Попередження і лікування всіх видів шлуночкової і надшлуночкової екстрасистолії, фібриляції передсердь, суправентрикулярної тахаритмії, в т.ч. у пацієнтів з додатковими шляхами проведення збудження (WPW-синдрому, синдрому Клерка-Леві-Кристеско).
Спосіб застосування та дози
Дорослим доза та кратність прийому встановлюється індивідуально і коригується лікарем під контролем артеріального тиску і ЕКГ. При збільшенні тривалості комплексу QRS та інтервалу QТ більше ніж на 20%, необхідно зменшити дозу або тимчасово відмінити препарат до нормалізації показників. Терапевтична доза для пацієнтів з масою тіла 70 кг складає 450-600 мг/добу (по 150 мг тричі на добу або по 300 мг двічі на добу). Максимальна добова доза – 900 мг. Пацієнтам з меншою масою тіла необхідно, відповідно, знизити дози.
Таблетки слід вживати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Препарат приймають після їди.
Клінічного досвіду застосування препарату у дітей немає.

Побічна дія
При прийомі Пропанорму® у високих дозах можуть виникнути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, сухість у роті, в поодиноких випадках спостерігається запаморочення, голов-ний біль, слабкість, зниження гостроти зору, порушення сну, екстрапірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Іноді спостерігаються алергічні реакції. У хворих, особливо у пацієнтів літнього віку, можуть виникати ортостатичні порушення, іноді – брадикардія, порушення провідності
АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексу QRS), шлуночкова екстрасистолія і тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця, напади стенокардії; можуть з’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності. Дуже рідко спостерігаються холестаз, зниження потенції, анемія, геморагічні висипи, нейтропенія, подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцитопенія. Склад периферичної крові нормалізується після відміни препарату.

Протипоказання
Підвищена чутливість до пропафенону гідрохлориду. Кардіогенний шок (крім шоку, зумовленого аритмією), серцева недостатність, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень – менше 50 за 1 хвилину), слабкість синусового вузла, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 100/70 мм рт.ст.), порушення провідності (синоатріальна, AV-блокада II-III ст., блокада ніжок пучка Гіса), міастенія, виражений електролітний дисбаланс, бронхоспазм, тяжкі
обструктивні захворювання легень, порушення функції печінки і нирок, вагітність, лактація (пропафенон проникає в грудне молоко). Препарат протипоказаний в перші 3 місяці після гострого інфаркту міокарду, а також у пацієнтів із зниженим серцевим викидом (крім пацієнтів із передсердною аритмією, яка загрожує життю).

Передозування
Ознаками передозування можуть бути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, головний біль, зниження гостроти зору, екстрапірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Можуть виникати ортостатичні порушення, брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексу QRS), шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця; можуть з’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності, спостерігатися судоми.
При появі ознак передозування необхідно знизити дози або відмінити препарат.
Лікування передозування полягає у внутрішньовенному введенні лактату натрію і хлориду калію. Іноді виникає необхідність у введенні глюкагону, адреналіну (епінерфіну), і навіть у застосуванні кардіостимуляції.

Особливості застосування
Наявність у пацієнта електрокардіостимулятора потребує особливої уваги. При лікуванні Пропанормом® необхідний постійний ЕКГ-контроль. Співвідношення ризику і лікувального ефекту слід зважити у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня, з тяжкими формами обструкційної бронхопульмональної хвороби, з бронхіальною астмою, з електролітним дисбалансом, з недостатністю печінки, з міастенією гравіс. У пацієнтів з недостатністю печінки біологічна доступність пропафенону підвищується на 70%, тому таким пацієнтам слід знизити дозу і постійно проводити моніторинг лабораторних параметрів. За хворими, які тривало лікуються антикоагулянтами та протидіабетичними засобами, слід вести як клінічний, так і лабораторний контроль. З обережністю слід призначати пацієнтам з інфарктом міокарду в анамнезі, і не призначати у перші 3 місяці після гострого інфаркту міокарду. У разі, якщо під час терапії виникне синоаурикулярна блокада або атріовентрикуляна блокада високого ступеня, або екстрасистолія (часта або поліморфна), лікування Пропанормом® слід припинити.
Під час лікування препаратом слід уникати керування автотранспортом та виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. За необхідності хірургічних втручань, слід прийняти до уваги, що введення локальних анестетиків може підсилювати дію пропафенону. Не рекомендується застосовувати препарат у період лактації. Також не рекомендовано приймати дітям віком до 15 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному використанні місцевих анестетиків, а також препаратів, що знижують ЧСС і пригнічують скоротливість міокарду (блокатори b-адренорецепторів, трициклічні антидепресанти), необхідно враховувати можливість взаємного підсилення кардіодепресивної дії. Одночасний прийом ритонавіру підвищує частоту побічних явищ Пропанорму®. Комбіноване застосування з іншими антиаритмічними засобами небажане. Описані випадки підвищення рівня пропранололу, метопрололу в плазмі крові при одночасному призначенні пропафенону. Хінідин спричиняє підвищення плазматичного рівня пропафенону при зниженні рівня його основного метаболіта 5-гідроксипропафенону.
Є повідомлення про підвищення рівня пропафенону в крові при його одночасному призначенні з циметидином, збільшення протромбінового часу при одночасному призначенні з антикоагулянтами непрямої дії. Пропанорм® підвищує концентрацію в плазмі циклоспорину, дигоксину (підвищується ризик глікозидної інтоксикації), а також теофіліну та дилтіазему. Потенціює ефект варфарину, блокує його біотрансформацію. Рифампіцин знижує дію Пропанорму®.

Справочники Полезное Информация

Гастроэнтеролог

Эндокринолог

Педиатр

Семейный врач

Дерматолог. Венеролог

Пульмонолог. Фтизиатр

Гинеколог

Детский эндокринолог

Офтальмолог

Лабораторные тесты

Терапевт (том 1)

Терапевт (том 2)

Участковый педиатр

Кардиолог

Травматолог

Аллерголог

Неотложные состояния

Детский гастроэнтеролог

Детский инфекционист

Иммунолог

Антимикробная терапия

Суточное мониторирование ЭКГ

Хирург

Психиатр

Детский пульмонолог

Инфекционист

Стоматолог

Уролог

Клинический опыт

Референтные нормы анализов

Лекарственные средства

Анкета читателя

О нас

Приобрести справочник

Реклама в справочниках

Новые проекты

Контакт

Сайт для врачей и медработников
Условия использования