Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Медицинские справочники серии «Библиотека «Здоровье Украины» Контакт Карта сайта
Професійно лікарю-практику

Нозологии

Лекарственные средства

Торговые марки

Торсид

Торсид, Torsid

Trimetazidine

Виробник: Фармак

Форма випуску та склад
Таблетки у блістерах, по 5 мг або 10 мг, № 10, № 30.
1 таблетка містить 5 мг або 10 мг торасеміду в перерахуванні на 100% речовину; допоміжні речовини: лактоза, моногідрат (таблетоза 80), крохмаль прежелатинізований (Starch 1500), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Основний механізм діуретичної дії зумовлений зворотним зв’язуванням із котранспортером Na+/2Cl-/K+ в апікальній частині петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю пригнічується ренальна реабсорбція іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле, зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини і реабсорбція води. В діапазоні доз
5-100 мг збільшення діурезу пропорційне логарифму дози. Збільшення діурезу виникає і в тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не виявляють достатнього ефекту, наприклад, при обмеженій функції нирок. Усуває набряки, чинить антигіпертензивну дію, яка зумовлена зменшенням периферичного опору судин за рахунок зниження вмісту вільного кальцію у клітинах м’язового шару артерій і нормалізації порушеного електролітного балансу. Внаслідок цього знижується контрактильність і реакція судин на власні пресорні речовини організму, зокрема катехоламіни. Покращує умови роботи серця за рахунок зниження перед- та постнавантаження. Після перорального застосування максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин. Гіпотензивна дія торасеміду розвивається поступово упродовж першого тижня і досягає максимуму не пізніше 12 тижнів.
Фармакокінетика. Після прийому швидко і практично повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-2 години. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше 99%, метаболітів ММ1, М3 і М5 – 86%, 95% і 97% відповідно. Біодоступність становить близько 80%, з незначними індивідуальними варіаціями і не залежить від прийому їжі. Метаболізується у печінці системою цитохрому Р450 з утворенням метаболітів (М1, М3 і М5). Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не виявляє, діючі метаболіти М1 і М3 разом зумовлюють близько 10% фармакодинамічної дії. Період напіввиведення торасеміду та його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Близько 83% прийнятої дози виводиться крізь ниркові канальці – у незміненому вигляді (24%) та у вигляді метаболітів (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). Загальний кліренс становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, кумуляції торасеміду і його метаболітів не спостерігається.

Показання для застосування
Есенціальна гіпертензія. Лікування та профілактика рецидивів набряків та/або випотів.

Спосіб застосування та дози
Призначають дорослим і дітям старше 12 років. Приймають внутрішньо 1 раз на добу вранці після їди, не розжовують, запивають невеликою кількістю рідини. Дозу і тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, з урахуванням показань, ефективності й переносимості терапії.
При есенціальній гіпертензії. Зазвичай доза становить 2,5 мг Торсиду. Якщо після 12-тижневої терапії препаратом у дозі 2,5 мг на добу нормалізація артеріального тиску не досягається, дозу можна збільшити до 5 мг. Подальше підвищення дози недоцільне, оскільки це не призведе до подальшого зниження артеріального тиску.
При набряках або випотах: початкова доза становить 5 мг Торсиду на добу, при недостатньо вираженому ефекті дозу можна підвищити, залежно від тяжкості захворювання, до 20 мг препарату на добу.

Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: порушення водного та електролітного балансу (гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія); у поодиноких випадках – посилення метаболічного алкалозу. При значних втратах рідини та електролітів, внаслідок сильного сечовиділення можуть спостерігатись артеріальна гіпотензія, сплутаність свідомості; у поодиноких випадках – тромбози, кардіальні та церебральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м’язів.
З боку травного тракту: запор, анорексія, нудота, блювання, біль у шлунку, діарея, підвищення деяких ферментів печінки (зокрема гама-глутамілтранспептидази).
З боку сечовидільної системи: у пацієнтів з розладами сечовипускання (наприклад, при гіпертрофії передміхурової залози) інтенсивне сечовиділення може призводити до затримки сечі й надмірного розтягнення сечового міхура; рідко – підвищення креатиніну та сечовини в крові.
З боку обміну речовин: рідко – підвищення рівня в крові сечової кислоти, глюкози, ліпідів (тригліцеридів, холестерину).
З боку системи крові: рідко – зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів.
Алергічні реакції: рідко – свербіж, екзантеми, фоточутливість; в окремих випадках – тяжкі шкірні реакції.
Інші: рідко – сухість у роті, парестезії; в окремих випадках – порушення зору; в поодиноких випадках – шум у вухах, зниження слуху.

Протипоказання
Артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, що супроводжується анурією, тяжкі порушення функції печінки із втратою свідомості (печінкова кома або прекома), гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, виражені порушення сечовипускання (наприклад, у результаті гіпертрофії передміхурової залози), подагра, високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності (наприклад, синоаурикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступеня), патологічні зміни кислотно-лужної рівноваги, одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами, патологічні зміни картини крові (наприклад, тромбоцитопенія чи анемія у пацієнтів без ниркової недостатності), порушення функції нирок, спричинені нефротоксичними речовинами, дитячий вік до 12 років, вагітність, період годування груддю, підвищена індивідуальна чутливість до торасеміду, споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) і/або компонентів препарату.

Передозування
При передозуванні може спостерігатись посилення діурезу з небезпекою втрати рідини та електролітів, сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, колапс та розлади травного тракту.
Лікування. Відміна препарату, лікувальні заходи з нормалізації водно-електролітного балансу: при гіпокаліємії призначають 7,4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10% розчин калію гідрокарбонату (при ацидозі), в обох випадках – як доповнення до розчину носія; при гіпонатріємії – 5,8% розчин натрію хлориду чи 8,4% розчин натрію бікарбонату (при одночасному ацидозі), в обох випадках – як доповнення до розчину носія. Специфічного антидоту немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Прийом препарату під час вагітності протипоказаний. В період лікування Торсидом годування груддю слід припинити.
Діти. Протипоказаний дітям віком до 12 років.

Особливості застосування
При тривалій терапії Торсидом необхідний регулярний контроль електролітного балансу (зокрема калію сироватки), рівня глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в сироватці крові, картини крові.
Необхідно враховувати, що підвищення рівня глюкози в крові хворого може бути пов’язане з можливим латентним чи маніфестним цукровим діабетом, тому таким хворим слід проводити ретельний контроль цукру крові.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не слід застосовувати препарат під час керування транспортними засобами або роботі, яка пов’язана з підвищеною концен-
трацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Торсид посилює дію інших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, тому відповідна комбінована терапія може призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з Торсидом препаратів наперстянки, дефіцит калію, зумовлений торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дій обох препаратів.
Торсид послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію Торсиду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торсид, особливо у великих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків та похідних платини. Торсид підсилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть підсилити можливі втрати калію, зумовлені Торсидом. При одночасному застосуванні Торсиду і препаратів літію може підвищуватись концентрація літію у крові, й тим самим посилюватись дія літію та його побічних ефектів. Торсид послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестираміном всмоктування торасеміду може знижуватись і тим самим може послаблюватись його дія.

Справочники Полезное Информация

Гастроэнтеролог

Эндокринолог

Педиатр

Семейный врач

Дерматолог. Венеролог

Пульмонолог. Фтизиатр

Гинеколог

Детский эндокринолог

Офтальмолог

Лабораторные тесты

Терапевт (том 1)

Терапевт (том 2)

Участковый педиатр

Кардиолог

Травматолог

Аллерголог

Неотложные состояния

Детский гастроэнтеролог

Детский инфекционист

Иммунолог

Антимикробная терапия

Суточное мониторирование ЭКГ

Хирург

Психиатр

Детский пульмонолог

Инфекционист

Стоматолог

Уролог

Клинический опыт

Референтные нормы анализов

Лекарственные средства

Анкета читателя

О нас

Приобрести справочник

Реклама в справочниках

Новые проекты

Контакт

Сайт для врачей и медработников
Условия использования