Протиалергічні фармакологічні засоби і препарати лікувальних алергенів

Затверджено наказом МОЗ України № 629 від 03.11.2008 року (не наведено імуномодулятори) у якості формуляру.

Затверджено наказом МОЗ України № 629 від 03.11.2008 року (не наведено імуномодулятори) у якості формуляру.

Розділ 9.1. ПРОТИАЛЕРГІЧНІ ЗАСОБИ

9.1.1. Антигістамінні препарати

Антигістамінні препарати І покоління

· Гідроксизин (Нydroxyzine) *

Фармакотерапевтична група: N05B B01 – анксіолітики. Похідні дифенілметану.

Основна фармакотерапевтична дія: виражена седативна дія і помірна анксіолітична.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів. Механізм дії обумовлений впливом на субкортикальні структури; має також антихолінергічну, спазмолітичну, антигістамінну, бронхолітичну і протиблювотну дію; значно зменшує свербіж у хворих на кропив’янку, екзему і дерматит; при тривалому застосуванні не відзначено систему відміни і погіршення когнітивних функцій; швидко всмоктується із ШКТ і максимум концентрації препарату в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. після перорального прийому; препарат більше концентрується у тканинах, ніж у плазмі; коефіцієнт розподілу становить 13-19 л/кг у дорослих і 16-18 л/кг у дітей; проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і плаценту, концентруючись, більшою мірою, у фетальних, ніж у материнських тканинах; метаболізується в печінці; цетиризин – основний метаболіт (45%) є вираженим Н₁-блокатором; при передозуванні звичайні шляхи метаболізму можуть бути перевантажені і, в такому випадку, метаболізм гідроксизину відбувається іншим шляхом; у хворих із захворюваннями печінки антигістамінний ефект може тривати до 96 год. після прийому, а T_1/2 збільшується до 37 год.; тільки 0,8% гідроксизину виводиться у незмінному вигляді нирками; T_1/2 залежить від віку і становить 7 год. у дітей 2-10 років, 20 год – у дорослих і 29 год. – у пацієнтів похилого віку; загальний кліренс становить 32 мл/хв/кг у дорослих; антигістамінний ефект проявляється через 1 год. після прийому всередину, седативний ефект – через 30-45 хв. після прийому таблетки.

Показання для застосування ЛЗ: стани тривоги, психомоторного збудження, відчуття внутрішнього напруження, підвищеної дратівливості при неврологічних, психічних і соматичних захворюваннях, а також при хронічному алкоголізмі, абстинентному синдромі, який супроводжується симптомами психомоторного збудження у дорослих; як седативний засіб у період премедикації; симптоматична терапія свербежу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослим для симптоматичного лікування тривожних станів – 25-100 мг на день окремими дозами протягом дня чи на ніч, стандартна доза 50 мг на день (12,5 мг вранці, 12,5 мг вдень, 25 мг на ніч); у тяжких випадках доза може бути збільшена до 300 мг на день; для премедикації в хірургічній практиці – 50-200 мг за 1 год. до операції; для симптоматичного лікування свербежу початкова доза становить 25 мг, у разі необхідності, доза може бути збільшена в 4 рази (по 25 мг 4 рази на день); одноразова максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг, максимальна добова доза становить не більше 300 мг; для симптоматичного лікування свербежу у дітей віком від 12 місяців до 6 років – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг на день у роздільному дозуванні (3 р/добу); від 6 років і старше – 1 мг/кг до 2,0 мг/кг на день у роздільному дозуванні; для премедикації – 1 мг/кг за 1 год. до операції, а також додатково на ніч перед анестезією.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: антихолінергічні ефекти: сухість у роті, затримка сечовиділення, запор чи порушення акомодації відзначаються рідко, в основному, у хворих похилого віку; сонливість, загальна слабкість, особливо на початку лікування препаратом; інше: головний біль, запаморочення, підвищена пітливість, артеріальна гіпотензія, тахікардія, АР, нудота, пропасниця, зміни функціональних проб печінки, бронхоспазм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, цетиризину, амінофіліну чи етилендіаміну; порфірія; вагітність, у період пологів і годування дитини груддю.

Форми випуску ЛЗ: таблетки по 25 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 25° С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:
ІІ. Атаракс^®, ЮСБ Фарма Сектор, Бельгія

· Диметинден (Dimetindene) * **

Фармакотерапевтична група: R06A – антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: антикінінова, антихолінергічна, седативна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне феніндену; антагоніст гістаміну на рівні Н₁-рецепторів; протинудотної дії не виявляє; знижує підвищену проникність капілярів, пов’язану з АР негайного типу; у поєднанні з антагоністами гістамінових Н₂-рецепторів, пригнічує практично всі види дії гістаміну на кровообіг; біодоступність ЛЗ у формі крапель становить близько 70%; після прийому внутрішньо С_макс досягається протягом 2 год.; T_1/2 становить близько 6 год.; при концентраціях від 0,2 до 5 мкг/мл зв’язування з білками плазми становить приблизно 90%; метаболічні реакції включають гідроксилювання і метоксилювання; диметинден та його метаболіти виводяться з жовчю і сечею; від 5 до 10% прийнятої дози препарату виводяться із сечею в незміненому стані.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування алергічних захворювань (кропив’янка, сінна гарячка, цілорічний алергічний риніт), харчова і медикаментозна алергія; шкірний свербіж різного походження, крім пов’язаного з холестазом, свербіж при захворюваннях із шкірними висипами, при вітряній віспі, укусах комах; екзема та інші свербіжні дерматози алергічного генезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 12 років; добова доза становить 3-6 мг, поділена на 3 прийоми – по 20-40 крап. 3 р/добу; пацієнтам, схильним до сонливості, рекомендується призначати 40 крап. перед сном і 20 крап. – вранці, під час сніданку; дітям добова доза становить 0,1 мг/кг маси тіла; кратність призначення – 3 р/добу; дітям віком від 1 місяця до 1 року – 10-30 крап., 1-3 роки – 30-45 крап., 4-12 років – 45-60 крап., дорослі – 60-120 крап.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, шлунково-кишкові розлади (у тому числі нудота), сухість у роті й горлі, запаморочення, збудження, головний біль, набряки, шкірні висипи, м’язовий спазм та порушення дихання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; діти віком до 1 місяця.

Форми випуску ЛЗ: крап. 0,1%.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30° С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:
ІІ. Феністил краплі, «Novartis Consumer Health S.A.», Швейцарія.

· Дифенгідрамін (Diphenhydramine) *

Фармакотерапевтична група: R06A A02 – антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: седативна, протиблювотна, антихолінергічна, протисудомна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить блокатор Н₁-рецепторів дифенгідрамін, який вибірково пригнічує дію гістаміну на Н₁-рецептори, знімає прояви алергії та свербежу; завдяки снодійному та заспокійливому ефектам, препарат полегшує процес засинання та подовжує тривалість сну; снодійний ефект починається через 30 хв. після перорального прийому препарату; дія на ЦНС зумовлена центральною М-холінолітичною активністю та дією на Н₃-рецептори мозку; повільно адсорбується з С_макс через 1-4 год. після перорального прийому; біодоступність становить 42-72%; ефективні концентрації у плазмі крові для снодійного ефекту після перорального прийому – 30-68 нг/мл; T_1/2 становить 3,4-17,2 год. після перорального прийому; менше 1% виводиться у незміненому стані з сечею; виведення метаболітів з сечею становить 64% після разового перорального прийому препарату в дозі 100 мг і 49% після повторного перорального прийому 50 мг препарату через 96 год.; добре абсорбується у ШКТ; початок дії – через 15-30 хв., С_макс досягається через 2-4 год.; тривалість дії – 4-6 год.; максимальний седативний ефект розвивається через 1-3 год. після прийому; активно зв’язується з білками плазми крові; широко поширюється у тканинах і рідинах організму, проникає крізь плаценту і в грудне молоко; метаболізується в печінці з утворенням дифенілметоксиоцтової кислоти, що потім кон’югується; утворює також й інші метаболіти; T_1/2 – 2-8 год.; екскретується із сечею (переважно у незміненому вигляді) протягом 24-48 год.

Показання для застосування ЛЗ: анафілактичний шок, кропив’янка, сінна пропасниця, сироваткова хвороба, геморагічний васкуліт (капіляротоксикоз), геморагічний діатез, вазомоторний нежить, мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк Квінке, контактні дерматити різного генезу, сверблячі дерматози, свербіж, алергічний кон’юнктивіт та інші алергічні захворювання очей, АР, пов’язані з прийомом ліків; променева хвороба, БА, хорея, морська і повітряна хвороба, хвороба Меньєра, блювання вагітних, післяопераційне блювання, струс мозку, опіки, обмороження, безсоння, неврози, неврастенія; в анестезіології входить до складу літичної суміші; як седативний та снодійний засіб препарат застосовують самостійно або в комплексі з іншими снодійними.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо дорослим та дітям старше 12 років призначають по 1 табл. за 30 хв. до сну; при лікуванні стійких розладів сну препарат призначається протягом 14 днів; можливі повторні курси; для зняття проявів алергії препарат призначають дорослим та дітям старше 12 років по 1 табл. 1-3 р/добу; курс лікування – 10^-15 днів; 1% р-н вводять в/м дорослим по 1-5 мл (0,01-0,05 г); при цьому способі введення вищі дози становлять: разова – 0,05 г (5 мл), добова – 0,15 г (15 мл); у вену препарат вводять крапельно із розрахунку 0,02-0,05 г в 75-100 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, порушення концентрації уваги протягом наступного дня, особливо у разі недостатньої тривалості сну після прийому препарату; загальна слабкість; сухість в ротовій порожнині, носі та горлі, порушення зору, гастроінтестинальні порушення (нудота, блювання, діарея, запор, гастроезофагальний рефлюкс), порушення сечовиділення; реакції гіперчутливості, зміни у формулі крові, підвищення внутрішньоочного тиску і парадоксальні реакції у формі збудження центрального походження такі, як ажитація, роздратованість, нервозність, тривожний стан та безсоння; АР на шкірі, контактні дерматити, реакції фотосенсибілізації та порушення функції печінки (холестатична жовтяниця); після різкого припинення тривалого прийому дифенгідраміну гідрохлориду, порушення сну можуть поступово знову проявитися; після невірного тривалого застосування може виникнути залежність від прийому препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; напад БА; феохромоцитома; закритокутова глаукома; епілепсія; уроджений подовжений QT-синдром; брадикардія, порушення ритму серця; тривале призначення препаратів, які можуть подовжувати QT-інтервал; гіпомагніємія, гіпокаліємія; прийом інгібіторів моноаміноксидази або алкоголю; вік до 12 років; вагітність та період лактації.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 1% по 1 мл в амп., табл. по 0,03 г, по 0,05 г, по 0,1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30° С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:
І. Димедрол, Одеське ВХФП «Бiостимулятор» у формі ТОВ.
Димедрол, АТ «Галичфарм».
Димедрол, Харківське державне фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».
Димедрол, ЗАТ «Київський вітамінний завод».
Димедрол, ЗАТ «Трудовий колектив Київського пiдприємства з виробництва бактерiйних препаратiв «Бiофарма».
Димедрол-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
ІІ. Кальмабен, «Pharmazeutische Fabrik MONTAVIT GmbH», Австрія.

· Клемастин (Clemastine) * **

Фармакотерапевтична група: R06A A04 – антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: антигістамінна, протисвербіжна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антагоніст Н₁-рецепторів групи бензгідрильних ефірів; селективно інгібує гістамінні Н₁-рецептори та зменшує проникність капілярів; дія триває (до 12 год.); після прийому внутрішньо майже повністю всмоктується із ШКТ; С_макс досягається через 2-4 год.; пік антигістамінної дії препарату спостерігається через 5-7 год. і продовжується протягом 10-12 год., іноді – до 24 год.; зв’язування клемастину з білками плазми становить близько 95%; виведення з плазми носить двофазний характер, T_1/2 2,7-4,5 год. і 21-53 год. відповідно; метаболізується в печінці; основний шлях виведення метаболітів – із сечею (45-65%); незмінена активна речовина виявляється у сечі лише у невеликій кількості; зв’язування р-ну клемастину з білками плазми – 95%; невелика кількість препарату виділяється в грудне молоко; метаболізується в печінці; виведення з організму здійснюється за дві фази: T_1/2 першої фази становить, у середньому, 3,6 год.; другої фази – 37 год.; метаболіти у великій кількості (45-65%) виводяться нирками із сечею; незмінена активна речовина виявляється у сечі лише в невеликій кількості.

Показання для застосування ЛЗ: анафілактичний або анафілактоїдний шок та ангіоневротичний набряк; профілактика та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій – відповідь на введення контрастних речовин, переливання крові, діагностичне застосування гістаміну, сінна лихоманка, алергійний риніт, кропив’янка (у т.ч. дермографічна), свербіж, алергійні дерматити і дерматози, контактний дерматит, гостра і хронічна екзема, АР, спричинені лікарськими препаратами, укусами комах.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 12 років для лікування алергічних захворювань – в/в введення (протягом 2-3 хв.) або в/м в разовій дозі 2 мл (2 мг) 2 р/добу (вранці та ввечері); для профілактики АР – 2 мл повільно в/в перед можливим розвитком анафілактичної реакції або реакції на гістамін; р-н можна розводити фізіологічним розчином або 5% р-ном глюкози у співвідношенні 1:5; дітям 6-12 років вводять в/м в добовій дозі 25 мкг/кг маси тіла 2 р/добу; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 табл. вранці та ввечері; в особливо тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 6 табл.; дітям 6-12 років – по 1/2-1 табл. перед сніданком і на ніч; дорослим і дітям старше 12 років призначають по 10 мл сиропу вранці та ввечері, в особливо тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 60 мл сиропу; дітям 6-12 років – по 5-10 мл сиропу перед сніданком і на ніч; дітям 3-6 років – по 5 мл сиропу 2 р/добу, перед сніданком і на ніч; дітям 1-3 років призначають по 2-2,5 мл сиропу 2 р/добу, перед сніданком і на ніч.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: слабкість, седативна дія, іноді – стимулювальна дія на ЦНС; сухість у роті, головний біль, запаморочення, нудота, біль у ділянці шлунка, запор; тахікардія; блювання, діарея, відсутність апетиту, утруднення сечовиділення, бронхіального секрету, екстрасистолія, гіпотензія; АР: шкірні висипання, фотосенсибілізація.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до інших антигістамінних засобів; діти віком до 1 року; вагітність і годування груддю; порфірія.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, р-н для ін’єкцій по 2 мл (1 мг/мл) в амп., сироп 0,01% по 100 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° до 25° С; термін придатності сиропу – 3 роки, р-ну для ін’єкцій і табл. – 5 років.

Торгова назва:
І. Тавегіл, «Novartis Pharma GmbH»; «Novartis Pharma AG»; «Famar Italia S.p.A.» для «Novartis Consumer Health S.A.», Німеччина/Італія/Швейцарія.
Тавегіл, «Sandoz Private Limited» для «Novartis Consumer Health S.A.», Індія/Швейцарія

· Мебгідрoлін (Mebhydrolin) * **

Фармакотерапевтична група: R06АХ15 – антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: антигістамінна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до антигістамінних препаратів, є блокатором Н₁-рецепторів гістаміну; ослаблює спазмогенний ефект гістаміну відносно гладких м’язів бронхів, кишечнику, а також його вплив на проникність судин; на відміну від антигістамінних препаратів першого покоління (димедрол, супрастин та ін.), має менш виражений седативний та снодійний ефект; має слабковиражені м-холіноблокуючі та анестезуючі властивості; швидко всмоктується із ШКТ; біодоступність коливається в межах 40-60%; терапевтичний ефект розвивається через 15-30 хв., максимальна дія спостерігається через 1-2 год.; тривалість ефекту може досягати 2 діб; практично не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, метаболізується в печінці шляхом метилювання, індукує ферменти печінки, виводиться з організму нирками.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика і лікування сезонного та алергічного риніту, полінозу, кропив’янки, харчової та медикаментозної алергії, шкірних реакцій після укусів комах, дерматозів, що супроводжуються свербежем шкіри (екзема, нейродерміт).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, після їжі, дорослим та дітям з 12 років, по 100-200 мг, 1-2 р/добу; вищі дози для дорослих: разова доза – 300 мг, добова доза – 600 мг; дітям віком 5-12 років призначають по 50 мг 2-3 р/добу; 3-5 років – по 50 мг 1-3 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання; суспензію дозують за допомогою градуйованої склянки, яка знаходиться в упаковці; дітям віком 2-3 років суспензію призначають по 2,5 мл; 4-6 років – по 5 мл; 7-10 років – по 7,5 мл 2-3 рази на день після їди; курс лікування становить 5-7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ – диспепсичні явища (печія, нудота, біль в епігастральній ділянці та ін.); ЦНС – запаморочення, парестезії, підвищена стомлюваність, сонливість, нечіткість зорового сприйняття, сповільнення швидкості реакцій, сухість у роті, порушення сечовипускання, АР; гранулоцитопенія та агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у період загострення, інші запальні захворювання ШКТ, гіпертрофія передміхурової залози, пілоростеноз.

Форми випуску ЛЗ: гранули для приготування 100 мл (0,6 г) суспензії для перорального застосування по 9 г у фл.; табл. по 0,1 г; драже по 0,05 г, по 0,1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; термін придатності – 3,5 року.

Торгова назва:
І. Діазолін для дітей, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».
Діазолін-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Діазолін^®, ВАТ «Фармак».

· Хіфенадин (Quifenadine) * **

Фармакотерапевтична група: R06A Х29** – антигістамінні засоби для системного застосування.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне хінуклідилкарбінолу, що зменшує вплив гістаміну на органи та системи, конкурентний блокатор Н₁-рецепторів; на відміну від класичних препаратів цієї групи, він активує ензим діаміноксидазу, який розщеплює приблизно 30% ендогенного гістаміну, чим пояснюється ефективність препарату у хворих, стійких до інших протигістамінних засобів; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та мало впливає на процеси дезамінування серотоніну в мозку, слабко впливає на активність моноаміноксидази; знижує токсичну дію гістаміну, знімає чи послаблює його бронхоконстрикторну дію та спазмуючий вплив на гладкі м’язи кишечнику, має помірний протисеротоніновий та слабкий холінолітичний вплив, добре виражені протисвербіжні та десенсибілізуючі якості; послаблює гіпотензивну дію гістаміну та його вплив на проникність капілярів, не впливає безпосередньо на серцеву діяльність та АТ, не має захисної дії при аконікотинових аритміях; на відміну від дифенгідраміну та дипразину, хіфенадин не має пригнічувальної дії на ЦНС, але при індивідуальній підвищеній чутливості можливий слабкий седативний ефект; препарат малоліпофільний та його вміст у тканинах мозку низький (менший ніж 0,05%), чим пояснюється відсутність пригнічувального впливу на ЦНС; швидко всмоктується із ШКТ і вже за 30 хв. його виявляють у тканинах організму; С_макс – за 1 год.; метаболіти та незмінна частка препарату виводяться з сечею та жовчю протягом 48 год.

Показання для застосування ЛЗ: полінози, харчова та медикаментозна алергія, інші алергічні захворювання, гостра та хронічна кропив’янка, набряк (ангіоневротичний) Квінке, сінна гарячка, алергічна ринопатія, дерматози (екзема, псоріаз, нейродерміт, шкірний свербіж), а також інфекційно-алергічні реакції з бронхоспастичним компонентом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо відразу після їди; одноразова доза для дорослих – по 25-50 мг 3-4 р/добу; при полінозах добова доза менш ніж 75 мг неефективна; максимальна добова доза дорівнює 200 мг; тривалість курсу лікування становить 10-20 днів; дітям від 12 років – по 25 мг 2-3 р/добу; рекомендовану добову дозу можна приймати за 4 прийоми; тривалість курсу лікування становить 10-15 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:помірна сухість слизових оболонок ротової порожнини, диспептичні явища.

Протипоказання до застосування ЛЗ: перші 3 місяці вагітності; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг, по 25 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15° С-25° С; термін придатності – 4 роки.

Торгова назва:
ІІ. Фенкарол, АТ «Олайнський ХФЗ «Олайнфарм», Латвія.
Фенкарол^®, Фенкарол^® 10 мг, АТ «Олайнфарм».

· Хлоропірамін (Chloropyramine) *

Фармакотерапевтична група: R06A C03 – антигістамінний засіб для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: антиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до групи антигістамінних препаратів; крім протиалергічної, має виражену седативну, снодійну та протисвербіжну дію; виявляє периферичну антихолінергічну активність, має помірні спазмолітичні властивості; механізм дії препарату полягає у блокуванні гістамінових Н₁-рецепторів; швидко абсорбується після перорального прийому зі ШКТ; С_макс досягається протягом 1-2 год. після введення; терапевтичний рівень концентрації зберігається 3-6 год.; інтенсивно метаболізується у печінці; T_1/2 – близько 14 год.; елімінується через нирки та кишечник.

Показання для застосування ЛЗ: Алергічні захворювання – кропив’янка, сироваткова хвороба, пропасниця, ангіоневротичний набряк Квінке; шкірні хвороби – екзема, нейродерміт, контактні й токсичні дерматити; АР, спричинені ЛЗ; БА (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:доза для дорослих здебільшого становить
1-2 амп./добу; для дітей початковою дозою може бути 1/4 амп.; доза для дітей залежить від віку дитини: діти віком від 1 до 12 місяців – 1/4 амп.; діти віком від 1 до 6 років – 1/2 амп.; діти віком від 7 до 14 років – 1/2-1 амп.; добова доза для дитини не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла; у деяких особливих випадках починають лікування з в/в введення препарату, потім переходять на в/м ін’єкції, а у кінці лікування переходять на прийом табл.; доза для дорослих здебільшого становить 1 табл. 3-4 р/добу; діти віком від 1 до 12 місяців – 6,25 мг (1/4 табл.) 2-3 р/добу; діти віком від 1 до 6 років – 8,3 мг (1/3 табл.) 2-3 р/добу; діти віком від 7 до 14 років – 12,5 мг (1/2 табл.) 2-3 р/добу; добова доза не повинна перевищувати 2 мг/кг маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:Під час застосування препарату Супрастин^® можуть виникати сонливість, слабкість, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, порушення зору, неузгодженість м’язової діяльності, непевна хода. Іноді виникають такі симптоми, як розлади травлення, сухість у роті, блювання, діарея або запор. Можуть спостерігатися труднощі з випорожненням сечового міхура (затримка сечі), слабкість м’язів, низький артеріальний тиск, швидкий або нерівномірний пульс та алергічні реакції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: алергії на будь-які інгредієнти, що входять до складу препарату; вагітність та годування груддю; гострий напад астми; гострий ІМ, аритмії; глаукома; гіперплазії передміхурової залози; одночасний прийом інгібіторів МАО; діти віком до 1 року.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 2% по 1 мл в амп., табл. по 0,025 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15 °С-25 °С, термін придатності – 5 років.

Торгова назва:
І. Супрагістим-Дарниця, Супрагістим-Дарниця^®, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Супростилін, ЗАТ «Лекхім-Харків».
ІІ. Супрастин^®, «EGIS» Pharmaceuticals PLC, Угорщина.
Хлоропіраміну гідрохлорид, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС».

· Ципрогептадин (Cyproheptadine) *

Фармакотерапевтична група: R 06 AX 02 – антигістамінні препарати для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна, протисвербіжна, антиексудативна, антихолінергічна, седативна, а також стимулює апетит.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокатор гістамінових Н₁-рецепторів з антисеротоніновою активністю, попереджує розвиток та полегшує АР; при внутрішньому застосуванні швидко і добре абсорбується з ШКТ; С_макс досягається протягом перших 2 год.; терапевтичний рівень концентрації зберігається протягом 4-6 год; проникнення препарату через плацентарний бар’єр та в грудне молоко не підтверджено; інтенсивно метаболізується в печінці; 2-20% виводиться через шлунок, 34% – у незмінному стані; не менше 40% введеної дози препарату виводиться з сечею.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. кропив’янка, сироваткова хвороба, сінна гарячка, вазомоторний риніт, алергічний риніт, екзантема від прийому ліків, свербіж, екзематозний дерматит, контактний дерматит, нейродерміт, ангіоневротичний набряк, укуси комах, карциноїдний с-м, головний біль судинного походження (мігрень, «гістаміновий» головний біль); анорексія різного походження (нервова анорексія, ідіопатична анорексія), кахексія (внаслідок інфекційного захворювання, одужання після повторного захворювання, при хр. захворюванні, виснаженні, гіпертиреозі).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі: звичайною початковою добовою дозою є 12 мг (по 1 табл. 3 р/добу); дозу можна збільшувати максимум до 32 мг/добу; хр. кропив’янка – 6 мг/добу (по 1/2 табл. 3 р/добу); г. мігрень – 1 табл., якщо біль не вгамовується, дозу можна повторити через 30 хв, проте протягом 4-6 год. не перевищувати дозу 8 мг (2 табл.); для підтримуючого лікування здебільшого достатньо приймати по 4 мг (1 табл.) 3 р/добу; у разі анорексії – по 1 табл. 3 р/добу; для дітей віком від 3 до 6 років застосовують дозу 6 мг/добу (по 1/2 табл. 3 р/добу); дозу можна збільшувати максимум до 8 мг/добу (не більше 2 табл.); для дітей віком від 7 до 14 років можна використовувати дозу 12 мг/добу (по 1 табл. 3 р/добу); сироп – для дорослих звичайною початковою дозою є по 10 мл сиропу 3 р/добу; дозу можна збільшувати максимум до 4 рази по 20 мл сиропу; при хр. кропив’янці дорослим призначають по 5 мл сиропу 3 р/добу, при мігрені – по 10 мл сиропу одноразово; якщо біль не вгамовується, дозу можна повторити через 30 хв.; не слід застосовувати дозу більше по 10 мл 2 р/добу протягом 4-6 год.; для підтримуючого лікування здебільшого достатньо приймати по 12 мл (3 рази по 10 мл на добу); термін лікування залежить від ефективності терапії та стану пацієнта; дітей віком від 2 до 6 років можна лікувати застосуванням дози 0,25 мг/кг маси тіла; добова доза становить по 5 мл сиропу 3 р/добу; для дітей віком від 7 до 14 років може використовуватись добова доза по 10 мл сиропу 2-3 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, сухість у роті, сплутаність свідомості, атаксія, зорові галюцинації, запаморочення, нудота, шкірний висип, збудженість, головний біль.

Протипоказання до застосування ЛЗ: глаукома; схильність до набряків та затримки сечі; вагітність та годування груддю; гіперчутливість до препарату;

Форми випуску ЛЗ: табл. по 4 мг, сироп 4 мг/10 мл по 100 мл (0,04 г) у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15° С-25° С; після відкриття фл. сироп слід використати протягом 4 тижнів; термін придатності сиропу – 3 роки. табл. – 5 років.

Торгова назва:
ІІ. Перитол, Перитол^®, «Egis» Pharmaceutical Ltd, Угорщина

Антигістамінні препарати ІІ покоління

· Акривастин (Acrivastine) * **

Фармакотерапевтична група: R06A X18 – антигістамінні засоби для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергійна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: потужний конкурентний антагоніст Н₁-рецепторів гістаміну з відсутністю суттєвої антихолінергічної дії та слабкою здатністю проникати у ЦНС; початок дії препарату починається приблизно через 30 хв. після прийому одноразової дози 8 мг; максимально виражений ефект спостерігається через 90 хв. та через 2 год.; хоча після цього вираженість дії препарату поступово зменшується, значна антигістамінна активність зберігається протягом 12 год. після прийому препарату; полегшення симптомів алергічного риніту відзначається через 1 год. після прийому препарату; добре абсорбується у кишечнику; С_макс після прийому 8 мг настає через 1,5 год. і становить приблизно 150 нг/мл; T_1/2-1,5 год.; при введенні різних доз препарату протягом 6 днів кумуляції не спостерігалося; виділяється нирками; 84% акривастину, що був прийнятий, виділилося з сечею за 3 дні, 80% – в перші 12 год., головним чином у формі незміненого акривастину, 13% дози виділялося з калом; сечі та плазмі виявляється метаболіт акривастину, що становить у сечі 1/7 частину прийнятої дози препарату.\

Показання для застосування ЛЗ: алергічний риніт, сінна гарячка; гістамінзалежні дерматози (хр. ідіопатична кропив’янка, холінергічна кропив’янка, симптоматичний дермографізм, ідіопатична набута холодова кропив’янка та свербляча атопічна екзема).

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та діти від 12 років-1 капс. (8 мг) 3 р/добу; тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:сонливість, реакції гіперчутливості від висипань до (зрідка) анафілаксії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше за 50 мл/хв чи рівень креатиніну в сироватці більше 150 мкмоль/л), діти віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 8 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 30 °С; термін придатності 5 років.

Торгова назва:
ІІ. Семпрекс™, «GlaxoSmithKline Export Ltd» на заводі «SmithKline Beecham Pharmаceuticals», Великобританія.

· Дезлоратадин (Desloratadine) * **

Фармакотерапевтична група: R06AX27-антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний блокатор периферичних гістамінових Н₁-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту, первинний активний метаболіт лоратадину; якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах не виявлено; після перорального прийому селективно блокує периферичні Н₁-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; крім антигістамінної активності справляє протиалергічну та протизапальну дію; пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, виділення прозапальних хемокінів, продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами; адгезію і хемотаксис еозинофілів; експресію молекул адгезії, IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D₂ і лейкотрієну С₄; починає визначатися в плазмі протягом 30 хв. після прийому; С_макс досягається в середньому через 3 год, T_1/2 становить у середньому 27 год.; ступінь кумуляції відповідає його T_1/2 (приблизно 27 год.) і кратності застосування (1 р/добу); біодоступність була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг; помірно (83-87%) зв’язується з білками плазми; при прийомі препарату в дозі від 5 до 20 мг 1 р/добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено; доведена біоеквівалентність препарату у формі табл. і сиропу.

Показання для застосування ЛЗ: для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту; для усунення симптомів, пов’язаних з хр. ідіопатичною кропив’янкою, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:призначений для перорального прийому; дорослі і діти віком від 12 років приймають по 1 табл. (5 мг) 1 р/добу; препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби; тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання; для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом та хр. ідіопатичною кропив’янкою, дітям віком від 6 до 11 місяців – по 2,0 мл сиропу (1 мг) 1 р/добу; віком від 1 до 5 років – по 2,5 мл сиропу (1,25 мг) 1 р/добу; віком від 6 до 11 років – по 5,0 мл сиропу (2,5 мг) 1 р/добу; дорослі та підлітки (з 12 років) – 10,0 мл сиропу (5,0 мг) 1 р/добу; лікування інтермітуючого алергічного риніту проводиться з урахуванням даних анамнезу хвороби пацієнта та може бути припинено після зникнення симптомів та поновлено при їх появі. Безперервне лікування може бути рекомендовано пацієнтам з персистуючим алергічним ринітом протягом періоду контакту з алергеном.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:підвищена стомлюваність, сухість у роті, головний біль, реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардія, відчуття серцебиття, психомоторна гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, сироп, 0,5 мг/мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30° С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:
ІІ. Еріус^®, «Schering-Plough Labo N.V.» власна філія «Schering-Plough Corporation» для «Schering-Plough Central East AG», Бельгія/США/Швейцарія.
Едем, ВАТ «Фармак»
Фрібріс, «Unimax Laboratories» для «Mili Healthcare Limited», Індія/Великобританія.
Фрібріс, «HiTech Pharmaceuticals Pvt. Limited» для «Mili Healthcare Limited», Індія/Великобританія.

· Фексофенадин (Fexofenadine) * **

Фармакотерапевтична група: R06AХ26 – антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокатор Н₁-гістамінових рецепторів, активний метаболіт терфенадину; не має седативної дії; антигістамінний ефект препарату починається з першої год після прийому, максимальна вираженість настає через 6 год і триває 24 год; швидко всмоктується після прийому внутрішньо; С_макс досягається приблизно через 1-3 год; середнє значення С_макс після прийому дози 180 мг 1 р/добу становило приблизно 494 нг/мл; зв’язування з білками плазми становить 60-70%; основний шлях виведення – секреція з жовчю, до 10% дози виводиться із сечею в незміненому стані.

Показання для застосування ЛЗ: послаблення симптомів, пов’язаних із сезонним алергічним ринітом та хр. ідіопатичною уртикарією (кропив’янкою) у дорослих та дітей старше 6 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі та діти віком від 12 років – 1 табл. 1 р/добу; діти віком від 6 до 11 років – рекомендована доза становить 30 мг 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, сонливість та нудота, але ступінь їх вираженості не перевищував такого для плацебо.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 30 мг, по 60 мг, по 120 мг, по 180 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; термін придатності – 36 місяців.

Торгова назва:
ІІ. Алтіва, «Ranbaxy Laboratories Limited», Індія.
Алфаст^®, «Genom Biotech Pvt.Ltd.», Індія.
Динокс, «Dr.Reddy’s Laboratories Ltd», Індія.
Телфаст^® 120, Телфаст^® 30, Телфаст^® 180, «Aventis Pharma Deutschland GmbH» та «Aventis Pharmaceuticals Inc.», Німеччина/США.
Тигофаст-120, Тигофаст-180, «Himanshu Overseas», Індія.
Фексомакс-120, Фексомакс-180, «Intas Pharmaceuticals Ltd» для «MaxPharma (UK) Limited», Індія/Великобританія.
Фексофаст, «Micro Labs Limited», Індія.

· Ебастин (Ebastine)

Фармакотерапевтична група: R06AX22 – антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокатор Н₁-гістамінових рецепторів тривалої дії; попереджує індуковані гістаміном спазми гладенької мускулатури та підвищеної судинної проникливості; після прийому внутрішньо значна протиалергічна дія розпочинається через 1 год. і триває протягом 48 год.; після п’ятиденного курсу лікування антигістамінна активність зберігається протягом 72 год. за рахунок дії активних метаболітів; не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативної дії; після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується в печінці, перетворюючись в активний метаболіт каребастин; після одноразового застосування 10 мг препарату С_макс досягається через 2,6-4 год. і становить 80-100 нг/мл; при щоденному прийомі концентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл; зв’язок з білками плазми – більше 95%; період напіввиведення – від 15 до 19 год.; 66% препарату виводиться у вигляді кон’югатів з сечею.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування алергічних ринітів (сезонних та/або цілорічних), що пов’язані або ні з алергічними кон’юнктивітами, хр. ідіопатичною уртикарією та алергічними дерматитами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при алергічному риніті дорослим та дітям старше 12 років призначають по 10 мг/добу; при вираженій симптоматиці – по 20 мг/на добу; середня тривалість курсу становить 5-7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, сухість у роті; абдомінальні болі, диспепсія, епістаксис, риніти, синусити нудота, безсоння.

Протипоказання до застосування ЛЗ: період вагітності та годування груддю; гіперчутливість до препарату; тяжкий ступінь печінкової недостатності (у дозі 20 мг); діти віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30° С; термін придатності для табл. по 10 мг – 3 роки; табл. по 20 мг-2 роки

Торгова назва:
ІІ. Елерт, «Micro Labs Limited», Індія.
Кестин^®, «Industrias Farmaceuticas Almirall Prodesfarma S.L.» для «Nycomed Danmark A/S», Іспанія/Данія.
Кестин^®, «Nycomed Danmark ApS»; «Industrias Farmaceuticas ALMIRALL PRODESFARMA S.L.» для «Nycomed», Данія/Іспанія/Австрія.

· Лоратадин (Loratadine) * **

Фармакотерапевтична група: R 06AX 13 – антигістамінний засіб для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів; покращення стану починається протягом перших 30 хв після прийому, досягає максимуму протягом
8-12 год. і триває 24 год.; препарат та його метаболіти не проникають крізь гематоенцефалічний бар’єр; не впливає на ЦНС, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не впливає на швидкість психомоторних реакцій; швидко всмоктується з ШКТ; час досягнення С_макс препарату в плазмі становить 1-1,3 год., а час досягнення С_макс основного метаболіту, дезлоратадину, – приблизно 2,5 год.; прийом їжі подовжує час досягнення С_макс лоратадину і дезлоратадину на 1 год.; С_макс не залежить від прийому їжі; С_макс зростає у пацієнтів похилого віку, хворих на хр.ниркову недостатність або з алкогольним ураженням печінки; визначувані концентрації починають виявлятися в плазмі крові вже через 15 хв після прийому препарату внутрішньо; профілі концентрацій табл. і сиропу в плазмі для обох лікарських форм порівняні; лоратадин метаболізується в дезлоратадин в основному під впливом цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) та меншою мірою цитохрому Р450 2D6 (CYP3D6); T_1/2 становить 8,4 год. для лоратадину, 28 год. для його метаболітів; приблизно 27% введеної дози виводиться з сечею протягом першої доби; T_1/2 збільшується при алкогольному ураженні печінки і не змінюється за наявності хр. ниркової недостатності; фармакокінетика у дітей віком 1-2 роки при призначенні одноразової дози 2,5 мг не відрізняється від фармакокінетики у дорослих та більш старших дітей.

Показання для застосування ЛЗ: сезонний (поліноз) та цілорічний алергічний риніт й алергічний кон’юнктивіт; хр. ідіопатична кропив’янка; шкірні захворювання алергічного походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі та діти з 12 років і старше: 10 мг
1 р/добу; діти з 2 до 12 років: з масою тіла > 30 кг – 10 мг 1 р/добу, з масою тіла < 30 кг – 5 мг 1 р/добу; діти з 1 до 2 років – 2,5 мг 1 р/добу; дорослі та діти старше 12 років – 10 мг 1 р/добу; діти 2-12 років з масою тіла > 30 кг – 10 мг 1 р/добу, з масою тіла < 30 кг – 5 мг 1 р/добу; діти 1-2 років – 2,5 мг 1 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: утома, головний біль, сонливість, сухість у роті, гастроінтестинальні розлади (нудота, гастрит), алергічний висип; поодинокі випадки алопеції, анафілаксії, порушення печінкових функцій, тахікардії та відчуття серцебиття.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість або ідіосинкразія до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,01 г, табл. для смоктання по 0,01 г, сироп 1 мг/1 мл, суспензія для перорального застосування, 5 мг/5 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; термін придатності – 4 роки.

Торгова назва:
І. Агістам, ВАТ «Концерн «Стирол».
Агістам, ТОВ «Стиролбіофарм».
Лоратадин, ТОВ «АСТРАФАРМ».
Лоратадин, ТОВ «Юрія-Фарм»
Лоратадин, ТОВ «Львівтехнофарм».
Лоратадин, ВАТ «Фармак».
Лоратадин, Лоризан^®, ВАТ «Київмедпрепарат».
Лоратадин-Авант™, ТОВ «Авант» для ТОВ «Седа-Фарм Аптека 7х7».
Лоратадин-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Лоратадин-Здоров’я, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Лоратадин-ЛХ, ЗАТ «Лекхiм-Харкiв».
Лоратадин, АТ «Стома».
Лоризан^®, АТ «Галичфарм».
ІІ. Алерік, «US Pharmacia», Польща.
Евейк-МД, «Panacea Biotec Ltd», Індія.
Еролін^®, «EGIS Pharmaceuticals PLC», Угорщина.
Кларготил^®, ЗАТ «Гедеон Ріхтер-РУС», Російська Федерація.
Кларидол, «Shreya Life Sciences Pvt Ltd», Індія.
Кларитин^®, «Schering-Plough Labo N.V.» для «Schering-Plough Central Еast AG» які є власними філіями «Schering-Plough Corporation», Бельгія/Швейцарія/США.
Лорідин Рапід, «Cadila Healthcare Limited», Індія.
Лорано, «Hexal AG», Німеччина.
Лоратадин, «Replekfarm A.D.», Республіка Македонія.
Лоратадин, «Rusan Pharma Ltd», Індія.
Лоратадин-Нортон, «Unimax Laboratories» для «Norton International Pharmaceutical Inc.», Індія/Канада.

· Цетиризин (Cetirizine) * **

Фармакотерапевтична група: R06A E07 – антигістамінні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антигістамінний засіб, селективний та потужний блокатор Н₁-рецепторів, похідне піперазину, що за своєю хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину – його головним метаболітом; через виражену полярність та сильне зв’язування з білками плазми крові, значно гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, ніж гідроксизин, через що практично не виявляє пригнічувальної дії на ЦНС; зменшує вплив нейромедіаторів на АР (простагландин D₂ та гістамін), а також проявляє антагоністичний ефект щодо міграції еозинофілів у пацієнтів з атопічними реакціями; знижує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію при БА; селективна дія на Н₁-рецептори є довготривалою; швидко абсорбується з ШКТ; С_макс звичайно визначаються через 40-60 хв. після внутрішнього застосування; максимальний терапевтичний ефект розвивається приблизно через 4-8 год. і триває до 24 год.; приблизно 93% зв’язується з білками плазми крові; об’єм розподілу становить приблизно
0,56-0,8 л/кг; 70% введеної дози виділяється через нирки, переважно у незміненому вигляді протягом 24 год.; у дітей за 24 год. виводиться тільки 40% препарату; при нирковій недостатності елімінація препарату уповільнюється.

Показання для застосування ЛЗ: хр. (цілорічний) алергічний риніт; сезонний алергічний риніт; алергічний кон’юнктивіт; хр. ідіопатична кропив’янка; алергічний дерматит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: підлітки від 12 років та дорослі – по 1 табл./добу, бажано ввечері; у дітей віком від 6 до 12 років дозування залежить від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг – 1/2 табл., вкритої оболонкою; при масі тіла понад 30кг-1 табл., вкрита оболонкою на добу, розділена на 2 прийоми; у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу слід зменшити наполовину; тривалість лікування залежить від природи, тривалості та динаміки симптоматики і визначається лікарем; підлітки від 12 років і дорослі – 10 мл (10 мг) р-ну на добу; для дітей від 2 до 12 років дози залежать від їх маси тіла: при масі тіла менше 30 кг – 5 мл (5 мг) р-ну; при масі тіла більше 30 кг – 10 мл (10 мг) р-ну; термін лікування становить 2-4 тижні; в окремих випадках можливий дворазовий прийом по 5 мл (5 мг) ранком і ввечері; тривалість застосування препарату визначається індивідуально; при сезонному алергічному риніті достатнім є термін 3-6 тижнів; при хр. ідіопатичній кропив’янці та хр. алергічному риніті наявні дані свідчать про можливість лікування терміном до 1 року.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:головний біль, запаморочення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних АР, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіоневротичний набряк; реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення рівнів трансаміназ).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжкі форми нефропатії; період вагітності та лактації; немовлята та діти віком до 2 років.

Форми випуску ЛЗ: сироп, 5 мг/5 мл по 100 мл у фл., табл., вкриті оболонкою, по 10 мг, крап. для перорального застосування 1%, р-н для перорального застосування, 1 мг/мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; після відкриття фл. термін придатності становить 3 місяці; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:
І. Цетиризин-Авант™, ТОВ «Авант» для ТОВ «Седа-Фарм Аптека 7х7».
Цетиризин-Астрафарм, ТОВ «АСТРАФАРМ».
ІІ. Аллертек^®, «Polfa» Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща.
Амертил, «Biofarm Ltd», Польща.
Аналергін^®, IVAX Pharmaceuticals» s.r.o., Чеська Республіка.
Зіртек^®, «UCB Farchim S.A.», Швейцарія.
Зодак, «Zentiva» a.s., Чеська Республіка.
Летизен, «KRKA d.d., Novo mesto», Словенія.
Цетиризин Гексал^® «Salutas Pharma GmbH» підприємство компанії «Hexal AG», Німеччина.
Цетиризин-Нортон, «Unimax Laboratories» для «Norton International Pharmaceutical Inc.», Індія/Канада.
Цетиринакс, «Actavis AD» для «Balkanpharma-Dupnitza AD», Ісландія/Болгарія.
Цетрин, Dr.Reddy’s Laboratories Limited», Індія.
Цетринал, «ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.», Туреччина.

Місцеві селективні антигістамінні препарати

· Азеластин (Azelastin)
· Олопатидин (Olopatadine)

9.1.2. Стабілізатори мембран тканинних та циркулюючих базофілів

· Кетотифен (Ketotifen)
· Кромогліцієва кислота (Acidi cromoglyci)
· Лодоксамід (Lodoxamide)

Фармакотерапевтична група: S01GX05 – протинабрякові та антиалергічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стабілізатор мембран опасистих клітин, що пригнічує in vivo реакцію гіперчутливості негайного типу I; пригнічує збільшення проникності поверхневих судин, пов’язане з реагіном або IgЕ та а/г-індукованими реакціями; здатний стабілізувати опасисті клітини гризунів і запобігати індукованому а/г вивільненню гістаміну; запобігає вивільненню опасистими клітинами інших медіаторів запалення і пригнічує хемотаксис еозинофілів; ця лікарська речовина запобігає потоку іонів кальцію в опасисті клітини після їх стимуляції а/г; не має вираженого судинозвужувального, антигістамінного ефекту, дії, що пригнічує активність циклооксигенази або іншої протизапальної активності; основним шляхом виведення – виведення із сечею (83%); T_1/2 14С-лодоксаміду, який оцінювався за даними його виведення із сечею, становив 8,5 год.

Показання для застосування ЛЗ: неінфекційні алергічні кон’юнктивіти (весняний кератокон’юнктивіт, весняний кон’юнктивіт, гігантський папілярний кон’юнктивіт, весняний кератит та алергічний атопічний кон’юнктивіт.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:дорослі і діти – 1-2 крап. в кожне око 4 р/добу через рівні проміжки часу; покращення стану, звичайно, спостерігається через кілька днів, але інколи необхідне подальше лікування тривалістю до 4 тижнів; при позитивній динаміці симптомів лікування варто продовжувати протягом деякого часу, необхідного для закріплення ефекту.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:короткочасне печіння, поколювання або дискомфорт після інстиляції, очний свербіж, затуманення зору, утворення кірочок на краях повік, синдром сухого ока, сльозотеча та гіперемія; відчуття присутності стороннього тіла в оці, біль в очах, набряк, втома очей, відчуття жару в очах, набряк повік, хемоз, клітини в передній камері ока, епітеліопатія, кератопатія/кератит, блефарит, ерозія рогівки, нечіткість зору, ушкодження епітелію рогівки та алергію; відчуття жару, головний біль, нудота, дискомфорт у животі, запаморочення, сонливість, сухість у носі, чхання та висип.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: крап. очні 0,1%.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати 15° С-27° С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:
ІІ. Аломід^®, «Alcon-Couvreur» концерну «Alcon Pharmaceuticals Ltd», Бельгія/Швейцарія.

9.1.3. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів

· Монтелукаст (Montelucast)

9.1.4. Глюкокортикостероїди

ГК для системного застосування
(див. розділи «Ендокринологія. Лікарські засоби»)

· Бетаметазон
· Гідрокортизон
· Дексаметазон
· Метилпреднізолон
· Преднізолон
· Тріамцинолон

ГК місцевої дії
Інгаляційні
· Беклометазон
· Будесонід
· Мометазон фуроат
· Флутиказон пропіонат

Назальні
· Беклометазон
· Будесонід
· Мометазон фуроат
· Флутиказон пропіонат

Зовнішні і кон’юктивальні форми
· Бетаметазон
· Гідрокортизон
· Дексаметазон
· Клобетазол
· Мометазон
· Преднізолон
· Тріамцінолон
· Флутиказон

9.1.5. Імуносупресори

Системні
· Циклоспорин (Ciclosporin) *

Зовнішні
· Пімекролімус (Pimecrolimus) *

Фармакотерапевтична група: D11 АХ15 – дерматологічні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, протиалергічна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідне макролактаму аскоміцину з протизапальною дією і вибірковим інгібітором утворення і вивільнення прозапальних цитокінів і медіаторів у Т-клітинах і опасистих клітинах; значною мірою зв’язується з макрофіліном-12 і пригнічує кальційзалежний фосфатазний кальцінеурин; пригнічує активацію Т-клітин, блокуючи транскрипцію раніше вивільнених цитокінів; запобігає вивільненню цитокінів і медіаторів про-запалення із опасистих клітин in vitro після стимуляції а/г/IgE; не впливає на лінії росту кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин; поєднує високу протизапальну активність і незначний вплив на системні імунні реакції; після зовнішнього застосування на шкіру, його рівні у крові дуже низькі, тому метаболізм пімекролімусу визначити неможливо.

Показання для застосування ЛЗ: атопічний дерматит (екзема) для короткочасного (г. період) лікування або довготривалої терапії ознак та симптомів атопічного дерматиту у немовлят (3-23 місяці), дітей (2-11 років), підлітків (12-17 років) та дорослих.

Спосіб застосування та дози ЛЗ:крем наносять тонким шаром на уражену шкіру 2 р/добу; при довготривалій терапії атопічного дерматиту (екзема) лікування кремом слід розпочинати при появі перших ознак і симптомів атопічного дерматиту, щоб запобігти розповсюдженню та подальшому загострюванню захворювання; одразу після застосування слід наносити пом’якшувальні засоби (після ванни/душа пом’якшувальні засоби слід наносити перед застосуванням препарату); через низький рівень системної абсорбції, немає обмежень ні стосовно загальної добової дози, що застосовується, ні стосовно розміру ураженої ділянки тіла чи тривалості лікування; немовлятам (3-23 місяці), дітям (2-11 років) і підліткам (12-17 років) рекомендуються ті ж самі дози, що дорослим.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ:печіння у місці застосування; подразнення, свербіж або почервоніння шкіри, шкірні інфекції (фолікуліт); шкірний висип, погіршення стану, простий герпес, герпетичні дерматити (екзема герпетична), контагіозний молюск, порушення у місці застосування такі, як висип, біль, парестезії, лущення шкіри, сухість, набряк, шкірні папіломи, фурункули.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; немовлята до 3 місяців.

Форми випуску ЛЗ: крем для зовнішнього застосування 1% по 15 г у тубах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25° С; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:
ІІ. Елідел^®, «Novartis Pharma Production GmbH» концерну «Novartis Pharma AG», Німеччина/Швейцарія.

Розділ 9.2.

9.2.1.Препарати для проведення специфічної імунотерапії

Стандартні
· Алергени пилкові (Allergena e pollen)

Фармакотерапевтична група: V01AA10 – алергени пилкові.

Основна фармакотерапевтична дія: здатні викликати формування імунологічного феномену толерантності до алергену, який викликав поліноз; принцип СІТ полягає у введенні хворому причинних агентів (алергену або алергенів), які є етіологічним чинником захворювання, починаючи з їх субпорогових доз, що не викликають клінічних проявів захворювання, з поступовим підвищенням доз і збільшенням інтервалу між введенням алергенів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарати алергенів є водно-сольовими р-нами білково-полісахаридних комплексів, що виділені з амброзії полинолистної (Ambrosia artemisiifolia), грястиці збірної (Dactylis glomerata), кукурудзи звичайної (Zea mays), стоколосу прямого (Bromus erectus), лободи (Аrtiplex), китнику лучного (Alopecurus pratensis), тонконогу лучного (Poa pratensis), кульбаби (Taraxacum officinale), костриці лучної (Festuca pratensis), пирію повзучого (Agropyrum repens), полину гіркого (Artemisia absinthium), соняшнику звичайного (Helianthus annuus), пажитниці багаторічної (Lolium perenne), жита посівного (Secale cereale), пшениці звичайної (Triticum aestivum), ячменю звичайного (Hordeum vulgare), гречки посівної (Fagopyrum esculentum), тимофіївки лучної (Phleum pratense), польовиці ажурної (Agrostis vulgaris), кропиви дводомної (Urtica dioica), подорожнику великого (Plantago major), щавлю кінського (Rumex confertus), бузини чорної (Sambucus nigra), циклахени (Cyclachaena xantifolia), акації білої (Robinia pseudoacacia), берези (Betula), ліщини звичайної (Corylus avellana), вільхи клейкої (Alnus aglutinosa), дубу (Quercus), тополі (Populus), кипарису (Cypress), грабу звичайного (Carpinus betulus), горіху грецького (Juglans regia), клену ясенолистого (Acer negundo), ясену звичайного (Fraxinus excelsior), липи серцевидної (Tilia cordata), черемухи звичайної (Padus racemosa), каштану кінського (Aesculus hippocastanum), верби (Salix sp.), сосни звичайної (Pinus silvestris), ялини звичайної (Picea abies) або сумішей перерахованих алергенів, що взяті у рівних співвідношеннях, довільного складу-мікст-алергени пилкові (Mixt-allergena e pollen).
Поступове, безперервне введення алергену в дуже малих об’ємах сприяє його поєднанню з циркулюючими а/т класу IgE без вивільнення медіаторів; введення більших доз а/г сприяє синтезу блокуючих а/т (IgG та анти-IgE), які забезпечують захист організму; після припинення курсу імунотерапії титри алергенспецифічних IgE- а/т знижуються протягом багатьох років; успішне проведення СІТ веде до зменшення вмісту у шоковому органі клітин-мішенів (мастоцитів, базофілів) та пригнічення накопичення клітин запалення (нейтрофілів та еозинофілів), за рахунок зміни хемотаксичної активності; внаслідок цього стає нижчою чутливість тканин до специфічних і неспецифічних подразників, відбувається перебудова представництва
Т-лімфоцитів за рахунок збільшення клітин, що виробляють інтерлейкін-12, що, в свою чергу, сприяє диференціації «нульових» Т-лімфоцитів у Т-хелпери 1 типу, які продукують гама-інтерферон, інтерлейкін-2, інтерлейкін-3, фактор некрозу пухлин, що підсилюють експресію HLA-DR; СІТ призводить до перемикання іммунної відповіді з Т-хелперів 2 типу на Т-хелпери 1 типу, що підтверджується збільшенням експресії інтерлейкін-2 та гама-інтерферону, маркерів Т-хелперів 1 типу, зниженням продукції інтерлейкін-4 та інтерлейкін-5, які характеризують функцію Т-хелперів 2 типу; зміна характеру іммунної відповіді – дозозалежний процес, коли надходження малих доз знижує чутливість тканин; послідовне введення доз алергенів, що зростають, переключає синтез ант а/т класу IgE на синтез блокуючих а/т і веде до зміни імунної відповіді, гальмуючи ранню і пізню її фази, перешкоджає залученню до зони алергічного запалення еозинофілів, нейтрофілів, базофілів, лімфоїдних клітин; покращення перебігу симптомів захворювання або тривалий лікувальний ефект СІТ зумовлені її дією на раніше сформовану в організмі IgE-відповідь та пригніченням ознак алергічного запалення; поряд із впливом на іммунну систему, СІТ чинить нормалізуючу дію на вміст внутрішньоклітинних циклічних нуклеотидів, метаболічні процеси у системі енергетичного та білкового обміну, зменшує чутливість шокового органу до чинниково-значущого алергену та медіаторів алергії – гістаміну, ацетилхоліну. Після проведеного лікування зменшується вивільнення гістаміну клітинами з одночасним підвищенням гістамінактивуюч