Диалипон^®

Діаліпон^®, Dialipon^®

Thioctic acid

Виробник: Фармак

Форма випуску та склад
Розчин для інфузій, по 10 мл (300 мг), 20 мл (600 мг), ампули, № 5, № 10.
1 мл розчину містить 58,382 мг меглюмінової солі α-ліпоєвої кислоти (що відповідає 30 мг α-ліпоєвої кислоти); допоміжні речовини: N-метилглюкамін, поліетиленгліколь 300 (Макрогол 300), вода для ін’єкцій.
Капсули, по 300 мг, у контурній чарунковій упаковці, № 30.
1 капсула містить 300 мг α-ліпоєвої кислоти; допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза 101, гідроксипропілметилцелюлоза, аеросил, магнію стеарат.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. α-ліпоєва кислота синтезується в організмі і виступає як коензим в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання α-кетокислот циклу Кребса. α-ліпоєвій кислоті притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема при цукровому діабеті. У хворих на діабет α-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. Сприяє зниженню вмісту глюкози у крові та накопиченню глікогену у печінці. α-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).
Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньовенного введення в перші
3-6 годин з сечею виводиться 93-97% α-ліпоєвої кислоти чи її дериватів. Період напіввиведення препарату – 30 хв. Загальний кліренс становить 694 мл/хв. Об’єм розподілу – 12,7 л. При пероральному прийомі α-ліпоєва кислота швидко і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, метаболізується, в основному, в печінці шляхом окислювання бічних ланцюгів і кон’югації. Препарат виводиться через нирки (93-97%), головним чином, у формі метаболітів.

Показання для застосування
Комплексна терапія полінейропатій, захворювань печінки (гепатити, цироз), отруєнь солями важких металів, грибами, хронічних інтоксикацій.

Спосіб застосування та дози
Розчин для ін’єкцій застосовують внутрішньовенно для дорослих у дозі
10-20 мл/добу. Вводять повільно – не більше 50 мг/хв. Краще вводити шляхом інфузії з фізіологічним розчином: 10-20 мл Діаліпону^® змішують з 200-250 мл 0,9% розчину натрію хлориду і вводять протягом 20-30 хв. Інфузійні розчини слід оберігати від світла, прикриваючи їх світлозахисними екранами. На початку курсу лікування протягом 2-4 тижнів препарат (Діаліпон^® розчин для ін’єкцій) вводять внутрішньовенно. Надалі переходять на підтримуючу терапію пероральною формою (Діаліпон^® капсули) у дозі 300-600 мг -ліпоєвої кислоти на добу протягом 1-3 місяців. Препарат приймають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або після їди. Для закріплення ефекту лікування курс терапії Діаліпоном^® рекомендується проводити 2 рази на рік. Клінічного досвіду застосування розчину для ін’єкцій для лікування дітей немає.

Побічна дія
Можливі алергічні реакції (шкірний свербіж, еритема, кропив’янка), гіпоглікемія (внаслідок поліпшення утилізації глюкози). В окремих випадках – диспептичні явища (печія, помірні болі в животі), які минають, якщо приймати препарат під час або після їди. Іноді після швидкої внутрішньовенної ін’єкції з’являються відчуття важкості у голові, нудота, блювання і утруднення дихання, які за цим швидко зникають самі собою. Зрідка можливий розвиток анафілактичного шоку. У деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігаються судоми, диплопія, петехіальний висип, порушення функції тромбоцитів. У пацієнтів з підвищеною чутливістю у місці ін’єкції Діаліпону^® можливе відчуття пекучого болю.

Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату, капсули – дитячий вік. Не рекомендується призначати препарат дітям та жінкам у період вагітності та годування груддю у зв’язку з вітсутністю досвіду клінічного застосування у даної категорії пацієнтів.

Передозування
При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на серйозні побічні ефекти необхідно негайно припинити ін’єкцію і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9% розчину натрію хлориду. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування
При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль рівня глюкози в крові. В окремих випадках необхідно скоригувати дози цукрознижувальних засобів для запобігання гіпоглікемії. Пацієнтам, які приймають препарати α-ліпоєвої кислоти, слід утриматись від вживання алкоголю, тому що він знижує терапевтичну активність препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Діаліпон^® реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефект. Діаліпон^® з цукрами утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Через це інфузійний розчин Діаліпону^® несумісний з розчинами глюкози, фруктози, Рінгера. Препарат несумісний з розчинами, які містять сполуки, що вступають у реакцію з SH-групами чи дисульфідними містками. Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при прийомі інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів, тому необхідний постійний контроль рівня глікемії, особливо на початку лікування Діаліпоном^®. У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну чи пероральних цукрознижуючих препаратів.