|
Mebeverine
Виробник: Solvay Pharmaceuticals B.V.
Форма випуску та склад
Капсули пролонгованої дії, тверді, по 200 мг, № 30.
1 капсула містить мебеверину гідрохлориду 200 мг;
Основні фізико-хімічні властивості
Білі, непрозорі, тверді желатинові капсули з маркуванням «S 245», які містять білий гранульований порошок.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Мебеверин є міотропним спазмолітиком з вибірковою дією на гладеньку мускулатуру травного тракту. Він знімає спазми без пригнічення нормальної моторики кишечнику. Оскільки ця дія не опосередкована автономною нервовою системою, звичайні антихолінергічні побічні ефекти відсутні.
Фармакокінетика. Завдяки пролонгованому звільненню препарату з капсули, його можна приймати два рази на день. Мебеверин повністю метаболізується і не екскретується у незміненому вигляді. На першому етапі метаболізму мебеверин гідролізується з утворенням вератрової кислоти і мебеверинового спирту. Вератрова кислота екскретується із сечею. Мебевериновий спирт також виводиться нирками у вигляді відповідних карбоксильної (МСК) або деметилкарбоксильної кислот (ДМСК).
У плазмі ДМСК є основним циркулюючим метаболітом. Період напіввиведення ДМСК більш тривалий після застосування капсул пролонгованої дії
(t1/2 = 5,77 години), ніж після застосування звичайної таблетки (t1/2 = 2,45 години). Відносна біодоступність капсул пролонгованої дії виявилася оптимальною, порівняно зі звичайними таблетками по 135 мг з середнім (нормалізованим по дозі) співвідношенням AUC 97%. При багаторазовому застосуванні капсул (по 200 мг 2 рази на добу) Cmax для ДМСК становила 804 нг/мл, а t max – близько
3 годин. Cmax і t max звичайних таблеток по 135 мг, 1670 нг/мл і 1 година відповідно.
Про властивості пролонгованого звільнення мебеверину з капсул свідчать нижча максимальна концентрація, довший період досягнення максимальної концентрації і напіввиведення, ніж у звичайних таблеток, тоді як біодоступність – оптимальна.
При багаторазовому застосуванні Дуспаталіну® ніякої значної кумуляції не виникає.
Показання для застосування
Дорослі:
- симптоматичне лікування болю, спазмів у ділянці живота, кишкових розладів і відчуття дискомфорту в ділянці кишечнику при синдромі «подразненої кишки»;
- лікування шлунково-кишкових спазмів вторинного генезу, спричинених органічними захворюваннями.
Спосіб застосування та дози
Для перорального застосування.
Дорослим приймати по 1 капсулі 2 рази на добу (вранці та ввечері). Запивати достатньою кількістю води (не менше 100 мл). Не розжовувати.
Побічна дія
Можливі алергічні реакції переважно з боку шкіри (частоту за наявними даними оцінити неможливо).
Порушення з боку імунної системи
Гіперчутливість
Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини
Кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя і висипи.
Протипоказання
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого з неактивних компонентів препарату.
Передозування
При передозуванні може спостерігатися збудження центральної нервової системи. У випадках передозування Дуспаталіну® симптоми або були відсутні, або були легкими і швидко зникали. Специфічний антидот не відомий. Рекомендовано промивання шлунка і симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Клінічні дані про застосування у вагітних відсутні.
Експерименти на тваринах не свідчать про наявність прямих або непрямих шкідливих ефектів на вагітність, розвиток ембріону і плоду, пологи або постнатальний розвиток. При призначенні препарату вагітним необхідно дотримуватись обережності.
Інформація щодо екскреції мебеверину в грудне молоко тварин і людини недостатня.
Діти. Оскільки досвід застосування Дуспаталіну® у дітей обмежений, препарат не рекомендується призначати дітям.
Особливості застосування
Відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження ефектів на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями не проводилося.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Дослідження взаємодії не проводилося.
|
