|
|
Meldonium
Виробник: Дарниця
Состав и форма выпуска
Капсулы по 250 мг, № 10, № 40.
1 капсула содержит 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрата 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат.
Раствор для инъекций, 100 мг/мл в ампулах по 5 мл, № 10.
1 мл раствора содержит 100 мг 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрата; вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат – синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирует γ-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей, восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который проходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина, усиленно синтезируется вазодилататор γ-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, уменьшением выраженности симптомов психической и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. Все это, в случае острого ишемического повреждения тканей, уменьшает размеры зоны некроза и укорачивает период последующей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение, способствуя перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат улучшает региональное кровообращение при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Метамакс способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата – около 78%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-2 ч после приема. После в/в введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 мин.
Метамакс метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме зависит от дозы и, в среднем, составляет 3-6 ч. При продолжительном использовании препарата период полувыведения частично увеличивается.
Показания к применению
Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Цереброваскулярная недостаточность. В составе комплексного лечения дистрофических заболеваний сердца, кардиалгии на фоне дистрофии миокарда. Снижение физической работоспособности (в частности, у спортсменов).
Дисциркуляторная энцефалопатия. Послеоперационный период (для ускорения реабилитации). Хронический алкоголизм, купирование синдрома абстиненции.
Инфекционно-аллергическая БА и хронический бронхит, ХОБЛ (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии). Заболевания глаз, связанные с патологией сосудов глазного дна, дистрофией сетчатки.
Способ применения и дозы
Капсулы
При физическом и умственном перенапряжении взрослым назначают по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 нед.
Спортсменам: по 500-1000 мг 2 раза в сутки перед тренировкой (в первой половине дня); курс перед соревнованиями – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.
При хронической ИБС: по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки в течение 3-4 дней, далее – 2 раза в неделю в течение 1-1,5 мес.
При дисгормональной дистрофии миокарда с явлениями кардиалгии: по 250 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Курс лечения – в среднем, 12 дней.
Больным хроническим алкоголизмом: по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения: по 250 мг 1-3 раза в сутки. Курс лечения – 2-3 недели.
При дисциркуляторной энцефалопатии: по 250 мг 1-3 раза в сутки в первой половине дня. Курс лечения – 2-3 нед.
При инфекционно-аллергической форме БА: по 250 мг ежедневно в течение 3 нед.
Раствор для инъекций
При физическом и умственном перенапряжении (в том числе у спортсменов) взрослым назначают по 500 мг в/в 1 раз в сутки. Курс лечения –
10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 нед.
При нестабильной стенокардии: в/в струйно или в/м по 0,5-1 г 1 раз в сутки.
При хроническом алкоголизме: в/в по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 7-10 дней.
При сосудистой патологии глазного дна и дистрофии сетчатки: ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0,5 мл 10% раствора в течение 10 дней.
При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе: в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс лечения – 2-3 нед.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения вводят 500 мг в/м 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения – 2-3 нед.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны ЖКТ: диспепсия.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь.
Прочие: возбуждение ЦНС.
Передозировка
Проявляется усилением побочных эффектов. В частности, появляется возбуждение, снижение АД, тошнота и рвота.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очистительная клизма. Дальнейшее лечение – симптоматическое.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Органические поражения ЦНС, период беременности и кормления грудью.
Особенности применения
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метамакса с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами β-адренорецепторов и периферическими вазодилататорами, в связи с возможностью развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.
При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью, Метамакс можно комбинировать с сердечными гликозидами.
При лечении больных БА, Метамакс можно комбинировать с бронхолитическими препаратами.
В данное время объективный опыт использования препарата в педиатрической практике отсутствует. Противопоказания или ограничения относительно применения препарата лицами, занимающимися потенциально опасными видами деятельности, не установлены.
При продолжительном применении необходим контроль функций почек и печени.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Усиливает действие сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов и других антигипертензивных средств и коронародилататоров. Совместим с антиангинальными, антиагрегантными, антиаритмическими, антикоагулянтными средствами. Возможно назначение совместно с сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками.
|
|
