|
|
Tonorma
Производитель: Дарниця
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, в контурных ячейковых упаковках, № 10,
№ 30.
1 таблетка содержит атенолола 0,1 г, хлорталидона 0,025 г, нифедипина 0,01 г; вспомогательные вещества: магния карбонат основный, крахмал картофельный, аэросил А 300, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллозы Methocel E50 LV Premium, гипромеллозы Methocel E5 Premium LV, полиэтиленгликоль 1500 или Macrogol 1500, титана диоксид, краситель (Sunset yellow E.E.C. № 110) или сепифилм 752 белый.
Фармакологические свойства
Тонорма – комбинированнный антигипертензивный препарат. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен механизмом действия его компонентов, и, в первую очередь, основного из них – атенолола. Атенолол является селективным блокатором β-адренорецепторов, обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектами, при этом не проявляет внутренней симпатомиметической активности. Блокируя β-адренорецепторы, уменьшает выраженность стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему, симпатический отдел вегетативной нервной системы и уровень циркулирующих в крови катехоламинов. Атенолол снижает автоматизм синусного узла, ЧСС в покое и при физической нагрузке, сократимость и возбудимость миокарда, замедляет AV-проводимость, потребность миокарда в кислороде.
Нифедипин – блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина. Он угнетает трансмембраннное потенциалзависимое поступление ионов кальция в клетку, главным образом – в гладкомышечных клетках сосудов. Нифедипин оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие, вызывая расширение периферических и коронарных сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и постнагрузки на сердце, улучшает кровоснабжение миокарда, уменьшает его потребность в кислороде. Комбинация атенолола с нифедипином приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Хлорталидон является высокоактивным диуретическим средством. По химическому строению относится к производным бензотиадиазина. Препарат блокирует реабсорбцию натрия в проксимальном отделе дистальных извитых канальцев почек, частично действуя и на проксимальные канальцы. При этом ионы натрия и хлора выводятся из организма в эквивалентном количестве. Хлорталидон проявляет эффективность в ряде случаев рефрактерности к гидрохлоротиазиду. Он проявляет слабый калийуретический эффект, и в используемой дозе, как правило, не требует коррекции содержания калия в организме.
Фармакокинетика
Действующие вещества препарата не образуют комплекса, поэтому метаболизм каждого компонента проходит своим путем. После перорального применения препарата в ЖКТ абсорбируется 50-60% его основного компонента – атенолола. Период его полувыведения составляет 6-9 ч и может удлиняться при нарушении функции почек. Фармакологические эффекты проявляются на протяжении более длительного времени – до 24 ч. С белками крови связывается менее 5% препарата, объем распределения составляет 0,7 л/кг. 85% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Препарат проникает через плацентарный барьер и может экскретироваться с грудным молоком. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.
Нифедипин быстро всасывается при приеме per os. Максимальная концентрация в плазме крови проявляется через 30 мин. после приема. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% – с калом.
Особенностью действия хлорталидона является относительная длительность диуретического эффекта, что обусловлено его медленным выведением почками. Диуретичекий эффект начинается через 2-3 ч после приема и поддерживается на протяжении суток и более, иногда – до 3 сут. Хлорталидон хорошо всасывается при приеме per os, большая его часть в системном кровотоке абсорбируется на поверхности эритроцитов, меньшая – связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения длительный – 30-40 ч. Выводится с мочой (около 25%) и калом (около 75%).
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, желательно – всегда в одно и то же время. Препарат можно применять в виде монотерапии. Доза и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально, и только врачом. Средняя доза для взрослых составляет 1-2 таблетки в сутки.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение
АV-проводимости, ощущение холода и парестезии в конечностях, реже – возникновение признаков сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия, чувство усталости.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (редко).
Со стороны эндокринной системы: возможное развитие гипогликемического состояния у больных сахарным диабетом.
Со стороны половой системы: возможно относительное снижение потенции.
Аллергические реакции: покраснение и зуд кожи.
Прочие: потливость, редко – бронхоспазм и снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, AV-блокада
II-III степени, синоаурикулярная блокада, брадикардия (ЧСС < 50 уд/мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, уремия, наркоз.
Передозировка
Возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение – симптоматическое. Вводят атропин 1-2 мг в/в. При выраженной брадикардии рекомендуется вводить в/в медленно орципреналин в дозе
0,5-1,0 мг.
Особенности применения
С осторожностью назначают препарат больным сахарным диабетом, болезнью Рейно, пациентам с облитерирующими заболеваниями периферических артерий, с выраженными нарушениями функции почек, а также в период беременности и кормления грудью. Отменять препарат необходимо постепенно. Назначать его детям не рекомендуется. Пациентам пожилого возраста препарат необходимо назначать в более низкой дозе, особенно при сопутствующем нарушении функции почек. При необходимости проведения хирургического вмешательства с ингаляционным наркозом, препарат отменяют за 3-5 сут. до операции.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении препарата Тонорма с инсулином, пероральными противодиабетическими средствами, сахароснижающая активность последних повышается. При применении с антигипертензивными средствами разных групп, усиливается гипотензивное действие. При назначении препарата с резерпином, метилдопой, клонидином и верапамилом возможно развитие выраженной брадикардии.
При нарушениях проводимости миокарда следует помнить, что препараты наперстянки и Тонорма могут действовать синергически и обусловить развитие AV-блокады. Средства для наркоза усиливают действие атенолола – основного компонента препарата. При одновременном употреблении алкоголя или психотропных средств (снотворных, транквилизаторов, антидепрессантов, нейролептиков) возможно усиление гипотензивного эффекта.
Препарат не рекомендуется назначать совместно с ингибиторами МАО. Атенолол, входящий в состав препарата Тонорма, может снижать бронхолитическую эффективность симпатомиметиков и потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
|
|
