|
Domperidone
Виробник: Medochemie Ltd
Форма випуску та склад
Таблетки по 10 мг, у блістерах, № 20.
1 таблетка містить домперидону 10 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію еритрозин.
Фармакологічні властивості
Моторикум (домперидон) – антагоніст дофаміну, який блокує D1 та D2 рецептори, за структурою належить до похідних бензомідазолу. Подібно до метоклопраміду, домперидон має протиблювотні властивості. Домперидон сприяє активізації гладкої мускулатури стравоходу шляхом інгібування допаміну в D1-рецепторах та шляхом інгібування в D2-рецепторах з одночасним вивільненням ацетилхоліну. Домперидон активно зв'язується з допаміновими рецепторами. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює випорожнення шлунка у випадку гальмування цього процесу, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію. Його протиблювотна дія обумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка міститься поза гематоенцефалічним бар’єром.
Після внутрішнього прийому Моторикум швидко всмоктується. Піддається інтенсивному метаболізму у стінці кишечника і печінці, має низьку біодоступність (13-17%). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 год після прийому. Прийом їжі та зниження кислотності шлункового соку зменшує абсорбцію домперидону. Зв’язування з білками плазми крові становить 91-93%. Практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. У невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр. Біотрансформується шляхом гідроксилювання і N-діалкілування, з утворенням двох неактивних метаболітів. З сечею виводиться 1/3 дози (33%) протягом 4 днів, з калом – 10%, переважно як метаболіти. В невеликій кількості виділяється з грудним молоком. У здорових добровольців період напіввиведення дорівнює 16 год.
Показання для застосування
Комплекс диспептичних симптомів, зумовлених уповільненим випорожненням шлунка, рефлюкс-езофагітом:
- відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині черева;
- відрижка, метеоризм;
- нудота, блювання;
- печія із закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.
Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також спричинені променевою або лікарською терапією. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені антагоністами дофаміну, у випадку використання їх при лікуванні хвороби Паркінсона (такими як леводопа, бромокриптин).
Спосіб застосування та дози
Для перорального вживання за 15-30 хв. до їди.
Диспепсія
Дорослі: 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу та, у разі необхідності, перед сном. При необхідності дозу збільшують до 20 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.
Нудота та блювання
Дорослі: 20 мг (2 таблетки) 3-4 рази на добу.
Діти: після 12 років з масою тіла понад 35 кг – по 10 мг (1 таблетка) 3-4 рази на добу. Не перевищувати добову дозу 80 мг. У дітей до 12 років з масою тіла менше 35 кг – 0,2-0,4 мг/кг 3-4 рази на добу (дивись розділ «Діти»).
З обережністю застосовувати при нирковій недостатності. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю, частоту прийому слід зменшити до 1-2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.
Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, екстрапірамідні розлади.
З боку травної системи: сухість у роті; спрага; спазми кишечнику, які швидко минають; транзиторний ентероспазм (рідко); кишкова коліка (рідко).
З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в плазмі крові, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, зниження лібідо, біль та збільшення грудей.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання, кропив'янка.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, шлунково-кишкові кровотечі, непрохідність шлунка та кишечника, перфорація шлунка, пролактинома, вагітність, тяжкі порушення функції печінки та нирок, період годування груддю, дитячий вік до 12 років з масою тіла до 35 кг.
Належні заходи безпеки при застосуванні
З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функцій печінки та нирок. Не застосовувати для профілактики післяопераційного блювання. Не рекомендується застосовувати препарат у дітей, за винятком випадків нудоти та блювання після хіміотерапії та опромінення при онкозахворюваннях.
Особливості застосування
Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат не застосовують. На час лікування годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На період лікування слід утриматись від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами, оскільки препарат може спричинити сонливість, запаморочення.
Діти. Не рекомендується застосовувати препарат у дітей до 12 років з масою тіла до 35 кг, за винятком випадків нудоти та блювання після хіміотерапії та опромінення при онкозахворюваннях.
Передозування
Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади, особливо у дітей.
Лікування: специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, пильний нагляд за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.
Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстрапірамідних розладів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При сумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі. Це, в першу чергу:
- протигрибкові препарати азолового ряду;
- антибіотики з групи макролідів;
- нефазодон.
У хворих, які приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону не впливав на рівень цих препаратів у крові.
Домперидон при одночасному застосувані:
- з нейролептиками – посилює їхню дію;
- з дофамінергічними агоністами (бромокриптин, L-допа), небажані периферичні дії яких – порушення травлення, нудота, блювання – пригнічує їхню дію без нейтралізації основних властивостей;
- з наркотичними анальгетиками – знижується активність домперидону;
- з циметидином – зменшується абсорбція домперидону через підвищення рН шлунка. Оскільки інші Н2-антагоністи також підвищують рН шлунка, подібний ефект спостерігається при поєднанні домперидону з фамотидином, нізатидином, ранітидином;
- з літієм можливе посилення симптомів з боку екстрапірамідальної системи, дискінезії, слабкість, тому необхідно проводити контроль рівня літію в плазмі.
Знижується дія препарату при одночасному прийомі антихолінергічних засобів.
Антацидні та антисекреторні препарати разом з домперидоном знижують біодоступність домперидону.
|
|